诺释（比索洛尔氢氯噻嗪片）

2.5 mg／6.25 mg(每片含 2.5 mg 富马酸比索洛尔和 6.25 mg 氢氯噻嗪)；

5 mg／6.25 mg(每片含 5 mg 富马酸比索洛尔和 6.25 mg 氢氯噻嗪)。

和比索洛尔相关：

下列情况禁用本品：

和氢氯噻嗪相关：

下列情况禁用品：

通常不建议本品与锂盐可增加多形性室性心动过速的非抗心律失常药物联用（详见“药物相互作用”）。

本品为β-受体阻滞剂(β<SUB>1选择性)与噻嗪类利尿剂的复方制剂。

临术试验证明复方中两种活性成分有累加作用。最低剂量(2.5 mg + 6.25 mg)已经对轻中度高血压有效。

氢噻嗪引起的低钾血症和比索活尔引起的心动过缓、虚弱、头疼等不良反应与剂量相关。两种活性物质分别以单一治疗剂量的四分之一或二分之一(2.5 mg + 6.25 mg)

联合使用，目的是为了减少这些不良反应。

比索洛尔是一种高效、高选择性的β<SUB>1-肾上腺素受体阻滞剂，无内在拟交感活性和任何显著的膜稳定影响。

虽然比索洛索洛尔可显著减少血浆肾素浓度和减慢心率，但和其它β<SUB>1-肾上腺素受体阻滞剂相同，其治疗高血压的作用方式尚不明确。

氢氯噻嗪为噻嗪类利尿剂，具有抗高血压作用。其作用机制是通过阻断 Na<SUP> + 从肾小管到血液的主动运输，从而阻断了对 Na<SUP> + 的重吸收。

吸收：比索洛尔的达峰时间(Tmax)为 1～4 小时。其生物利用度很高(88％)，并不受进食影响，很少发生肝脏的首过代谢。当剂量在 5～40 mg 区间内，其药代动力学呈线性。

分布：比索洛尔的血浆蛋白结合率为 30％，分布容积很高(约 3L／Kg)。

代谢：40％的比索洛尔经肝脏代谢，其代谢产物无活性。

清除：血浆清除半衰期为 11 小时。肝、肾的清除率几乎一致，在尿中发现半数给药剂量的原形药物和代谢产物。总清除率为 15L／h。

吸收：氢氯噻嗪的生物利用度为 60％～80％，存在个体差异。达峰时间(T<SUB>max)为 1.5～5 小时，平均约为 4 小时。

分布：约 40％与血浆蛋白结合。

清除：氢氯噻嗪不被代谢，几乎全部通过肾小球滤过和肾小管主动分泌以原形排出体外。清除半衰期约为 8 小时。对肾衰及心衰患者，氢氯噻嗪的肾清除能力下降，清除半衰期延长。老年患者除肾清除能力下降和清除半衰期延长外，还伴有血浆峰浓度(Cmax)的升高。

与其它的β-阻滞剂一样，动物研究中高剂量比索尔对母体（摄食和体重减少）胚胎和／或胎儿(晚期流产的数量升高、子代体重减轻、哺乳期结束前身体发育迟缓)都有毒性作用。然而，比索洛尔和氢氯噻嗪均无任何致畸作用。两种活性成分同时给药没有出现毒性累加。

分子式：参见比索洛尔和氢氯噻嗪项下

分子量：参见比索洛尔和氢氯噻嗪项下