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Rx医保乙类

元治（盐酸贝尼地平片）

Benidipine Hydrochloride Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年1月4日|修改日期：2008年7月9日

成份

贝尼地平

规格

2mg

适应症

原发性高血压。

用法用量

早饭后口服。 成人用...

禁忌

下述患者不得用药：
  1. 心源性休克患者[服用本品有可能使症状恶化]。
  2. 孕妇或有可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用（参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项）。

注意事项

慎重用药（下述患者应...

药理作用

本品是一种二氢吡啶类钙拮抗剂，与细胞膜电位依赖性钙通道的 DHP 结合部位相结合，抑制钙离子内流，从而扩张冠状动脉和外周血管。
另外，本品在细胞膜的分布较多， 主要是进入细胞内与 DHP 结合部位相结合。此外，通过研究离体血管收缩抑制作用和 DHP 结合部位亲和性等，证明本品与 DHP 结合部位的结合性强且解离速度非常缓慢，所以显示持续药理作用，而与血药浓度无相关性。
  1. 降压作用
    对自发性高血压大鼠、DOCA-食盐高血压大鼠、肾性高血压犬经口给予本品，显示缓慢而持续的降压作用。长期给药不产生耐药性。原发性高血压患者口服本品 1 日 1 次时，不影响血压的日内变动，在 24 小时内显示稳定的降压效果。
  2. 抗心绞痛作用
    本剂对实验性心绞痛模型（大鼠）及狗冠状动脉结扎再灌流引起的心功能低下、缺血性心电图变化有显著的改善作用。在给劳累性心绞痛患者口服本品时，显示本品对运动负荷所引起的缺血性变化（心电图 ST 段降低）具有改善作用。
  3. 保护肾功能作用
    对肾功能不全模型（肾切除 5/6）自发性高血压大鼠连续经口给予本品时，在显示降压作用的同时改善肾功能。原发性高血压患者口服本品时，可见到肾血流量显著增加。高血压合并慢性肾功能不全的患者口服本品后，肌酐清除率及尿素氮清除率显著增加，显示肾功能保护作用。
  4. 抑制血管重塑，对血管内皮的保护作用
    本品通过激活内皮 NO 合成酶（eNOS）和增强 eNOS 基因表达来增加 NO 生成，并通过其抗氧化作用抑制 NO 灭活，最终扩大 NO 生物活性，从而抑制血管重塑，对血管内皮起保护性作用。

药代动力学

  1. 吸收
    本品口服后吸收较快，健康成人口服给药（2，4，8 mg）后约 1 小时血药浓度达峰值，半衰期为 1～2 小时。药代动力学结果见下表：
    用量 Cmax （ng/mL） Tmax （hr） T1/2 AUC0-∞ （ng·hr/mL）
    2 mg 0.55±0.41 1.1±0.5 － 1.04±1.26
    4 mg 2.25±0.84 0.8±0.3 1.70±0.70 3.94±0.96
    8 mg 3.89±1.65 0.8±0.3 0.97±0.34 6.70±2.73
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  2. 分布
    1. 体内组织的分布（参考：大鼠的数据）
      大鼠经口给予14C-盐酸贝尼地平 1 mg/kg 后，贝尼地平主要分布于肝脏、肾脏、肾上腺、颌下腺、肺、垂体、胰腺中、而脑、脊髓、睾丸中的分布较少。
    2. 分布（参考：大鼠的数据）
      在胎仔的分布 妊娠大鼠经口给予14C－盐酸贝尼地平 1 mg/kg，在胎仔中可见药物的分布，其总量为母体血浆中的 1/3 以下。
      在母乳中的分布 哺乳大鼠经口给予14C－盐酸贝尼地平 1 mg/kg，其乳汁中的药物浓度与血浆中药物浓度变化情况基本一致。
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    3. 蛋白结合率
      体外（人血清） 98.46～98.93（1～100，000 ng/ml3 H－盐酸贝尼地平）
      体内（人血浆：在英国的试验结果） 75.0%（口服14C－盐酸贝尼地平 8 mg，1 小时后采血） 76.0%（口服14C－盐酸贝尼地平 8 mg，2 小时后采血）
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  3. 代谢
    通过对人的血浆、尿中的检出代谢物以及对动物的代谢研究认为：人的代谢反应主要为脱去 3 位侧链的苄基（N-脱烷化），水解 3 位的 1-苄基-3-哌啶酯及 5 位的甲酯，氧化二氢吡啶环，氧化 2 位的甲基。
  4. 排泄（参考在英国的试验结果）
    西欧健康成年男子 5 名，单次口服14C-盐酸贝尼地平 8 mg 时，累积放射能排泄率，在给药后 48 小时内尿中排泄量为总给药量的约 35%，粪中排泄约为 36%，给药后 120 小时内尿中排泄为 36%，粪中排泄约为 59%。

毒理研究

  1. 急性毒性：
    动物种类 性别LD50(mg/kg)
    经口静脉腹腔皮下
    小鼠雄性321.62.529.433.5
    雌性384.54.021.560.2
    大鼠雄性87.64.415.1275.5
    雌性197.99.422.9338.7
  2. 亚急性毒性：
    对大鼠连续经口给予本品（0.38、1.5、3、6、25、50、100） mg/kg，共 3 个月。其结果为：6 mg/kg 以上可见肝脏内脂肪沉着（肝小叶边缘带至中间带），但属停药后可恢复或有恢复倾向的可逆性症状。无毒性量推测为 1.5 mg/kg。
    狗连续经口给本品（0.17、0.5、1.5、3、6、12）mg/kg，共 3 个月。其结果为：1.5 mg/kg 以上可见心率及心脏重量增加，6 mg/kg 时可见房室传导阻滞。无毒性量推测为 0.5 mg/kg。
  3. 慢性毒性：
    对大鼠连续经口给予本品（0.38、0.75、1.5、6） mg/kg，共 12 个月。其结果为：0.75 mg/kg 以上可见胸腺重量减少，肝脏边缘钝化。 1.5 mg/kg 以上组可见心脏、肺、脾脏的重量增加。 6 mg/kg 时会抑制体重增加、并可见肝脏及肾脏的重量增加的症状。
    狗连续经口给本品（0.004、0.02、0.1、0.38、1.5、6）mg/kg，共 12 个月。其结果为：1.5 mg/kg 以上可见心率增加，牙龈肥厚。6 mg/kg 时可见房室传导阻滞。但经病理组织学检查，心脏未见病理性变化。
  4. 生殖毒性：
    1. 妊娠前及妊娠初期给药试验（大鼠：3~50 mg/kg、经口给药）50 mg/kg 时可见黄体数的轻度减少，但所有各给药组的着床数及胎仔数与对照组相比无差异性，且胎仔发育良好。
    2. 器官形成期给药试验（大鼠：6~35 mg/kg、经口给药；家兔：6~100 mg/kg、经口给药）大鼠在 35 mg/kg 时出现胎仔死亡数轻度增加。家兔在 100 mg/kg 时可见死胚率增加，但未见致畸性。
    3. 围产期及哺乳期给药试验（大鼠：6~35 mg/kg、经口给药）25 mg/kg 以上可见妊娠期延长。35 mg/kg 时可见分娩时间延长、产死仔数增多。另外，12 mg/kg 以上可见哺乳期间抑制仔鼠体重增加。
  5. 其他：未见抗原性、致突变性及致癌性。

生产企业

华夏药业有限公司
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