元治（盐酸贝尼地平片）

心源性休克患者[服用本品有可能使症状恶化]。

孕妇或有可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用（参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项）。

对自发性高血压大鼠、DOCA-食盐高血压大鼠、肾性高血压犬经口给予本品，显示缓慢而持续的降压作用。长期给药不产生耐药性。原发性高血压患者口服本品 1 日 1 次时，不影响血压的日内变动，在 24 小时内显示稳定的降压效果。

本剂对实验性心绞痛模型（大鼠）及狗冠状动脉结扎再灌流引起的心功能低下、缺血性心电图变化有显著的改善作用。在给劳累性心绞痛患者口服本品时，显示本品对运动负荷所引起的缺血性变化（心电图 ST 段降低）具有改善作用。

对肾功能不全模型（肾切除 5/6）自发性高血压大鼠连续经口给予本品时，在显示降压作用的同时改善肾功能。原发性高血压患者口服本品时，可见到肾血流量显著增加。高血压合并慢性肾功能不全的患者口服本品后，肌酐清除率及尿素氮清除率显著增加，显示肾功能保护作用。

本品通过激活内皮 NO 合成酶（eNOS）和增强 eNOS 基因表达来增加 NO 生成，并通过其抗氧化作用抑制 NO 灭活，最终扩大 NO 生物活性，从而抑制血管重塑，对血管内皮起保护性作用。

本品口服后吸收较快，健康成人口服给药（2，4，8 mg）后约 1 小时血药浓度达峰值，半衰期为 1～2 小时。药代动力学结果见下表：

通过对人的血浆、尿中的检出代谢物以及对动物的代谢研究认为：人的代谢反应主要为脱去 3 位侧链的苄基（N-脱烷化），水解 3 位的 1-苄基-3-哌啶酯及 5 位的甲酯，氧化二氢吡啶环，氧化 2 位的甲基。

排泄（参考在英国的试验结果）

西欧健康成年男子 5 名，单次口服¹⁴C-盐酸贝尼地平 8 mg 时，累积放射能排泄率，在给药后 48 小时内尿中排泄量为总给药量的约 35%，粪中排泄约为 36%，给药后 120 小时内尿中排泄为 36%，粪中排泄约为 59%。

对大鼠连续经口给予本品（0.38、1.5、3、6、25、50、100） mg/kg，共 3 个月。其结果为：6 mg/kg 以上可见肝脏内脂肪沉着（肝小叶边缘带至中间带），但属停药后可恢复或有恢复倾向的可逆性症状。无毒性量推测为 1.5 mg/kg。

狗连续经口给本品（0.17、0.5、1.5、3、6、12）mg/kg，共 3 个月。其结果为：1.5 mg/kg 以上可见心率及心脏重量增加，6 mg/kg 时可见房室传导阻滞。无毒性量推测为 0.5 mg/kg。

对大鼠连续经口给予本品（0.38、0.75、1.5、6） mg/kg，共 12 个月。其结果为：0.75 mg/kg 以上可见胸腺重量减少，肝脏边缘钝化。 1.5 mg/kg 以上组可见心脏、肺、脾脏的重量增加。 6 mg/kg 时会抑制体重增加、并可见肝脏及肾脏的重量增加的症状。

狗连续经口给本品（0.004、0.02、0.1、0.38、1.5、6）mg/kg，共 12 个月。其结果为：1.5 mg/kg 以上可见心率增加，牙龈肥厚。6 mg/kg 时可见房室传导阻滞。但经病理组织学检查，心脏未见病理性变化。

其他：未见抗原性、致突变性及致癌性。