立舒平（吲达帕胺缓释片）

1.5 mg

原发性高血压 。

- 对磺胺药过敏。

- 严重肾功能衰竭。

- 肝性脑病或严重肝功能衰竭。

- 低钾血症。

通常，此药不要与锂和能引发扭转性室速的非抗心律失常药合用（参考药物相互作用）。

吲达帕胺为一种磺胺的衍生物，具有吲哚环结构，药理学上与噻嗪类利尿剂相关，通过抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收达到和尿效果。此药增加尿钠和尿氯的排出，并在较小程度上增加钾和镁的排出，由此导致尿量增加，而发挥抗高血压作用。

II 期和 III 期研究表明，应用本品单药治疗的抗高血压疗效可持续 24 小时。出现这种疗效时，所用剂量仅具有轻度利尿作用。

本药的抗高血压作用在于改善动脉的顺应性，降低小动脉和整个外周循环阻力。

吲达帕胺可以逆转高血压引起的左心室肥厚。

超过一定剂量，噻嗪及其相关利尿剂的疗效并不进一步提高，而副作用却不断增加。如果治疗无效，不应增加药物剂量。

短期、中期和长期应用吲达帕胺治疗高血压病人时，发现吲达帕胺：

- 不影响脂类代谢：如甘油三脂、LDL-胆固醇和 HDL-胆固醇。

- 不影响碳水化合物代谢，即使用于治疗糖尿病性高血压患者也是如此。

临床前安全性资料

给不同种属的动物口饲大剂量药物（高于治疗量 40-8000 倍），结果显示可以加强吲达帕胺的利尿作用。

吸收

释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。

进食可轻度加快此药的吸收，但对药物吸收量并无影响。

一次服药后 12 小时，血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。 

吸收存在个体间的差异。

分布

吲达帕胺与血浆蛋白的结合率为 79%。 

血浆消除的半衰期为 14-24 小时（平均 18 小时）。

用药 7 天之后血药浓度达稳态。

重复给药不引起药物蓄积。 

代谢 

主要以非活性代谢物的形式经尿液（达给药剂量的 70%）和粪便（22%）排泄。

危脸人群  在肾衰的病人，药代动力学参数无变化。

本品于 2003 年 9 月至 2004 年 1 月经国家食品药品监督管理局批准进行了人体生物利用度及生物等效性试验。结论：与进口参比制剂具有生物等效性，且有相似的缓释特征。

急性毒性试验通过静脉或腹腔内注射吲达帕胺，显示引起的主要症状与吲达帕胺的药理作用有关，表现为呼吸徐缓和外周血管扩张。