亚洁（奥硝唑阴道栓）

奥硝唑口服后在胃肠道迅速吸收。单次口服 1.5 g 后 2 h 内血药浓度达峰值，Cmax 为 30 μg/ml，24 h 后下降至 9 μg/ml，48 h 后下降至 2.5 μg/ml。奥硝唑也可经阴道吸收，500 mg 奥硝唑阴道栓剂插入后 12 h 血药浓度达峰值，Cmax 为 5 μg/ml。

奥硝唑广泛分布于人体组织和体液中(包括脑脊液)，其血浆蛋白结合率小于 15%。奥硝唑血浆消除半衰期为 12-14 h，在肝脏代谢后，主要以轭合物和代谢产物形式从尿中排泄，少量从粪便中排泄。奥硝唑口服给药后，在最初 5 天的排泄量为摄入量的 85%，63% 由尿排泄，22% 由粪便排泄。

大鼠连续 2 年给予本品剂量为每日每公斤 400 mg，未见对动物的寿命的影响，也未引起严重的功能或形态学的改变。犬连续 1 年给药，剂量达每日每公斤 250 mg 时，出现中枢神经系统症状，这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。

与其它硝基咪唑类药物类似，本品对多种菌株具有致突变作用，但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明，本品对哺乳类动物细胞染色体无影晌。

在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中，对胎儿和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达每日每公斤 400 mg，家兔剂量达每日每公斤 100 mg 时，未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是与其它的 5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。

但是，目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间使用本品。

大鼠连续 2 年给药剂量达每日每公斤 400 mg 时，未见本品有致癌性。