盐酸哌唑嗪片（上海信谊药厂）

本品口服吸收完全，生物利用度 50%-85%，血浆蛋白结合率高达 97%。本品口服后 2 小时起降压作用，血药浓度达峰时间为 1-3 小时，T_1/2为 2-3 小时，心力衰竭时 T_1/2延长达 6-8 小时。持续作用 10 小时。

本品主要通过去甲基化和共价键结合形式在肝内代谢，随胆汁与粪便排泄，尿中仅占 6%-10%。5%-11% 以原形排出，其余以代谢物排出。心力衰竭时，清除率比正常为慢，不能被透析清除。

大鼠使用人体最高推荐剂量（每日 20 mg）225 倍的盐酸哌唑嗪 18 个月，未发现致癌作用，在基因毒理学研究中，亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变的作用。大鼠给以人体最高推荐剂量的 225 倍（75 mg/kg）盐酸哌唑嗪，生殖能力下降；而以人体最大推荐剂量的 75 倍（25 mg/kg）给药，对生殖没有影响。

犬与大鼠以每日 25 mg/kg 的剂量给药，为期一年，睾丸出现萎缩及坏死；而以每日 10 mg/g（人体最高推荐剂量的 30 倍）给药，未发现上述变化。105 例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测 17-酮类固醇的分泌，未发现有异常变化；27 例服药长达 51 个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变。对妊娠大鼠、兔及猴子分别以人体最高推荐剂量的 225 倍或 12 倍给药时，未发现胎儿出现外观、内脏及骨骼异常。