吉舒（布地奈德吸入气雾剂）

含有布地奈德的气雾剂是一种非卤代化的糖皮质激素，由于布地奈德具有极高的（约 90%）肝脏首过代谢效应，故在较大的剂量范围内，该药对局部抗炎作用具有良好的选择性。

在动物与患者的诱发试验中显示：布地奈德具有抗过敏和抗炎作用，能缓解对即刻及迟发过敏反应所引起的支气管阻塞。

在高反应性病人，布地奈德具有降低气道对组胺和乙酰甲胆碱的反应，布地奈德还可以有效地预防运动性哮喘的发作。

家兔气雾吸入布地奈德 400 μg/天，连续一周，无局部刺激作用。小鼠吸入本品的最小致死剂量为 100 mg/kg（约为最大推荐人用每日吸入剂量的 250 倍）。小鼠口服布地奈德 200 μg/kg 天（约为 1/2 最大推荐人用每日吸入剂量），连续 91 周，未见致癌作用。

在 Sprague-Dawley 大鼠 104 周的致癌研究中，而接受口服剂量 50 μg/kg/天（约为 1/4 最大推荐人用每日吸入剂量）的雄性大鼠神经胶质瘤的发生率明显增加，并有统计学意义；而对接受口服剂量 10、25 μg/kg/天（分别约为最大推荐人用每日吸入剂量的 1/20 和 1/8）的雄性大鼠及口服剂量为 50 μg/kg/天（约为 1/4 最大推荐人用每日吸入剂量）的雄性大鼠未发现致癌作用。

Ames 实验、小鼠微核实验、小鼠淋巴瘤实验、人淋巴细胞染色体畸变实验、黑腹果蝇隐性致死实验及大鼠肝细胞培养物 DNA 修复实验研究证实，布地奈德无致突变作用和诱裂作用。大鼠皮下给予布地奈德 20 μg/kg/天（约为最大推荐人用每日吸入剂量的 1/10），母体增重，产前成活率、产时和哺乳期幼仔成活率下降，在 5 μg/kg（约为最大推荐人用每日吸入剂量的 1/40）剂量下无此作用。

家兔和大鼠分别皮下给予布地奈德 25、500 μg/kg/天（分别约为最大推荐人用每日吸入剂量的 1/4 和 2.5 倍）可致死胎、幼仔体重下降、骨骼畸形。大鼠吸入布地奈德 100~250 μg/kg/天（约为最大推荐人用每日吸入剂量的 1/2~1/4）剂量时未见致畸和致死胎作用。

本品经吸入给药后，绝对生物利用度为 39%，吸入 1 mg 布地奈德后 30 分钟最大血药浓度达峰值，C_max小于 0.01 nmol/L。本品半衰期为 2-3 小时，分布容积为 3L/kg，血浆蛋白结合率为 85-90%。吸入单剂量 1600 μg 后 1.5-4 小时肺中的药物浓度为 5.5 nmol/L，而同时平均血药浓度为 0.63 nmol/L。

吸入本品 500 μg 后，32% 的药物经尿液排出，15% 经粪便排出。吸入给药后，大约 10% 的药物沉积在肺里，被吞咽的残余药物，约 90% 经肝脏首过代谢失活，主要代谢产物为 16α-羟基泼尼松龙和 6β-羟基布地奈德。

化学名称：16α，17α-（22R，S）-亚丁基二氧孕甾-1，4-二烯-Ⅱβ，21-二羟基–3，20-二酮。

化学结构式：

分子式为：C₂₅H₃₄O₆

分子量：430.5