丁二酸洛沙平胶囊（瀚晖制药）

34mg

精神分裂症。

本品禁用于昏迷病人或药物（乙醇、巴比妥酸盐、麻醉药等）引起的严重抑郁症病人。本品禁用于对二苯骈氧氮杂类药物过敏的病人。

丁二酸洛沙平是二苯骈氧氮杂卓的三环化合物。动物试验证明，丁二酸洛沙平能对抗由阿朴吗啡致大鼠的定向行为；能阻断由阿朴吗啡致小鼠的攀爬行为；与戊巴比妥钠有协同作用；能不同程度地阻断小鼠的打斗行为，并对中枢兴奋剂苯丙胺致小鼠死亡有一定保护作用。上述作用与抗精神病作用有关，目前认为丁二酸洛沙平的抗精神作用机理主要是阻断中枢多巴胺受体，有镇静和对攻击行为的抑制作用，尤其对兴奋、攻击性行为的精神分裂症有效。小鼠口服丁二酸洛沙平的半数致死量是 56 mg/kg。文献报道动物试验未见产生畸胎、胚胎毒性，但可导致分娩困难及新生儿死亡率增加。

丁二酸洛沙平口服或非肠道途径的吸收迅速、完全。口服 34 mg，1.13 小时后达血浆峰值，峰浓度为 41.29 ng/ml，血浆中药物很快分布到组织中，动物试验显示该药可分布于肺、脑、脾、心及肾脏中，脑和肺含量最高。消除半衰期为 2.35 小时。丁二酸洛沙平的代谢广泛，代谢途径包括环羟氧化作用，氧化和去甲基氧化作用，大部分在 24 小时内排泄，排泄前代谢产物大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐偶合，从尿中排泄，没有偶合的代谢产物主要从粪便中排泄。

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