司乐平（拉西地平片）

高血压。

本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂。具高度选择性作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能，及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素 A 诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙拮抗药，其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。

本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为 2%-9%，用更敏感分析方法平均为 18.5%（4%-52%）。吸收后 95% 药物与蛋白结合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2 种为吡啶类，2 种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出，其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于 60%。血浆清除率为 1.1L/kg，稳态时终末 T1/2 为 12-15 小时。

通过对 Sparague-Dawley 鼠及 Beagle 狗 78 周的急性，亚急性，慢性毒理研究显示，最大重复剂量：鼠为 32 mg/kg（1 个月）或 20 mg/kg（6 个月）。狗为 8.5 mg/kg（1 个月）或 5 mg/kg（6 个月）。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗 60 周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群（1 mg/kg 和 5 mg/kg）可发现齿龈增生。致癌、致畸及致突变：通过研究本药无致癌性，致畸性及致突变性。