DILI 损伤的靶细胞主要是肝细胞、胆管上皮细胞及肝窦和肝内静脉系统的血管内皮细胞，损伤模式复杂多样，受损的靶细胞类别在很大程度上决定了其临床表型为常见的肝细胞损伤型、胆汁淤积型、混合型，还是以血管损伤等为表现的特殊临床表型，与基础肝病的组织学改变也有许多重叠，故其病理变化几乎涵盖了肝脏病理改变的全部范畴12,101。
DILI 最常见的类型是急性病毒性肝炎样损伤，约占 39％；肝炎伴胆汁淤积样损伤约占 32％；主要的病理损伤类型包括急/慢性肝炎，急/慢性胆汁淤积性肝炎，共约占 83％102-104。另外，急性或慢性肝炎在损伤程度较轻时不易区分，也可能造成的结果不同105-107。
依据国际医学组织理事会（Council for International Organization of Medical Sciences，CIOMS）修订的基于 ALT、ALP 和 R 值变化的特点分为 3 种类型（肝细胞损伤型、胆汁淤积型、混合型），R 值=[ ALT 实测值/ALT 参考值上限（upper limit of normal value，ULN））/（ALP 实测值/ALP ULN）]。若 ALT 和 ALP 达不到标准，则称为“肝脏生物化学检查异常”。主要表现为血清 ALT 和 ALP 水平同时升高，但应在同一天或不超过 48 h 内同时检测 ALT 和 ALP 值，在病程中的不同时间计算 R 值，有助于准确地判断 DILI 的临床类型及其预后，有利于针对性的调整治疗。
肝细胞损伤型
ALT≥3 倍 ULN，且 R≥5，该类型最多见，且发生肝衰竭的概率最高；主要表现为 ALT 显著升高，通常先于 TBiL 和 ALP 升高，临床表现不典型，可伴有过敏症状；合并胆红素升高者则预后不佳（病死率超过 10％）或需要肝移植。
胆汁淤积型
ALP≥2 倍 ULN，且 R≤2，血清 ALP 水平升高，且先于 ALT 升高，或 ALP 升高幅度较 ALT 升高更明显。
