法罗培南钠胶囊（上海衡山）

0.1 g(以 C₁₂H₁₅NO₅S 计)

对本品过敏的患者禁用。

法罗培南钠是一种新的碳青霉烯类药物，属非典型内酰胺类抗生素，通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBP)结合而抑制细菌细胞壁的合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解，从而达到抗菌作用。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。人和哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。

日本 42 所医疗单位以法罗培南钠的药代动力学进行了研究，结果汇总如下：法罗培南钠单次口服 150、300 及 600 mg 后的血峰浓度 Cmax 分别为 2.36、6.24 及 7.37 g/ml，AUC 分别为 3.95、11.72、15.59 g/ml，血药浓度与剂量相关。血中 T1/2 在各种剂量下均约 1 h。因受肾脱氢肽酶-I(DHP-I)分解，本品尿排泄率低，12 h 内尿排泄率为 5%。与空腹时给药相比，饭后口服血药浓度达峰时间(Tmax)延长，Cmax、AUC 值降低，但幅度不大，T_1/2及尿排泄率无差异，可以认为，饮食没有影响。与丙磺舒联用时 Tmax、T_1/2延长，AUC 也增大，表明本品排泄机制系经肾小管分泌。对本品 300 mg 与头孢替安酯(CTM-HE)200 mg 饭后给药的药代动力学进行的比较显示，Cmax、AUC 本品稍高，Tmax、T_1/2大致相同，尿排泄率以 CTM-HE 高。本品 200 及 400 mg 每日 3 次，连续给药 7 天(共 19 次)，从血药浓度及尿排泄来看，未见体内蓄积。高龄者的体内动态与健康成人相比其 Tmax 和 T_1/2延长，AUC 亦趋增加。肾功能障碍者随肌酐清除率的降低，T_1/2延长，AUC 增加，尿排泄率降低。本品向咯痰、前列腺组织、皮肤组织、女性性器官组织、扁桃体组织、中耳粘膜组织、睑板腺组织、拔牙后创伤部位等的转运程度与口服头孢菌素大致相同。向胆汁的转运低。

上海衡山药业有限公司

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