氟比洛芬酯注射液（安抚）

5 mL：50 mg

术后及癌症的镇痛。

1. 已知对本品过敏的患者。

2. 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3. 禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

4. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5. 有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6. 重度心力衰竭患者。

7. 重度高血压患者。

8. 严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者。

9. 正在使用依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星、普卢利沙星的患者。

10. 妊娠后期的妇女，参考“孕妇及哺乳期妇女用药”的注意事项。

本品是以脂微球为药物载体的非甾体类镇痛剂。药物进入体内靶向分布到创伤及肿瘤部位后，氟比洛芬酯从脂微球中释放出来，在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬，通过氟比洛芬抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用。

健康男子静脉内单次给予本品 5 mL（50 mg），氟比洛芬酯在 5 分钟内全部水解为氟比洛芬，6-7 分钟后氟比洛芬血中浓度达到最高（8.9 μg/mL），半衰期为 5.8 小时。用药 24 小时后，本品约 50% 从尿中排出，主要代谢产物为 2-(4’-羟基-2-氟-4-联苯基)丙酸及其聚合物。

共入组手术后中度疼痛的受试者 200 例，采用随机双盲试验方法与安慰剂进行对照，疼痛时缓慢静脉注射 1 支（5 mL）。判定指标为疼痛强度、疼痛强度差、疼痛缓解率和有效率。氟比洛芬酯的镇痛效果为 98%。不良反应为 2 例，分别为恶心和心悸。

生殖毒性：妊娠前及妊娠初期大鼠静脉内给予 5 mg/kg/天，出现排卵及着床减少；器官形成期静脉给药 10 mg/kg/天，出现伴有母体全身状态恶化的胎仔发育延迟，胎儿死亡率增加，哺乳能力降低及出生胎儿发育抑制。兔静脉给予 80 mg/kg/天，出现伴有母体全身状态恶化的流产、早产的增加及胎仔死亡率增加。