盐酸纳美芬注射液（灵宝豫西）

纳美芬为阿片受体拮抗剂，是纳曲酮的 6-亚甲基类似物。纳美芬能抑制或逆转阿片药物的呼吸抑制、镇静和低血压作用。药效学研究显示，在完全逆转剂量下纳美芬的作用持续时间长于纳洛酮。纳美芬无阿片激动活性，不产生呼吸抑制、致幻效应或瞳孔缩小。在无阿片激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用。

研究中未见纳美芬的耐受性、躯体依赖性或滥用倾向。在阿片依赖者中，纳美芬可产生急性戒断症状。

肌注或皮下注射纳美芬与静注纳美芬是生物等效的。肌注和皮下注射的绝对生物利用度分别为 101.5±8.1% 和 99.7±6.9%。肌注 2.3±1.1 小时后、皮下注射 1.5±1.2 小时后纳美芬达最大血药浓度，紧急情况下静注 1 mg 剂量在 5-15 分钟内就可达到治疗浓度。

纳美芬分布迅速，用药后 5 分钟内可阻断 80% 的大脑阿片类受体。在浓度为 0.1-2 μg/ml 时，其血浆蛋白结合率为 45%。

纳美芬主要通过肝脏代谢，与葡萄糖醛酸化合物结合形成无活性的代谢物随尿液排出。5% 以下的原形药物随尿液排出，17% 的纳美芬通过粪便排出。

纳美芬静注后的半衰期为 10.8±5.2 小时，在全身和肾脏的清除率分别为 0.8±0.2L/hr/kg 和 0.08±0.04L/hr/kg。

纳美芬 Ames 试验、小鼠淋巴瘤试验、小鼠微核试验、大鼠骨髓细胞遗传学试验结果均为阴性。在人淋巴细胞分裂中期试验中，在有外源性代谢活化时可见微弱但有显著统计学意义的基因断裂作用，而在无外源性代谢活化时未见该作用。

大鼠经口给予纳美芬在剂量高达 1200 mg/m²/天时，未见对生育力、生殖行为和子代存活率的影响。

大鼠和家兔经口给予纳美芬剂量分别高达 1200 mg/m²/天和 2400 mg/m²/天，家兔静脉注射给予纳美芬剂量高达 96 mg/m²/天（为人用剂量的 114 倍），未见生育力损害或对胎仔的影响。