立庆（阿法骨化醇片）

每片中分别含阿法骨化醇

0.25 μg；0.5 μg

口服阿法骨化醇后，迅速由肠道吸收到血液中，通过肝脏微粒体的第 25 位羟化酶的作用，在侧链第 25 位被羟化成活性物质 1α，25-（OH）₂D₃分布于肠道及骨等的靶组织，与受体结合促进肠道吸收钙，产生骨盐溶解及成骨等一系列的生理活性作用。

据国外文献报道：本品在小肠被吸收，经肝脏迅速代谢成为 1α，25-（OH）₂D₃。健康成人 14 例口服阿法骨化醇 4 μg（1.0 μg × 4 片）时血中 1α，25-（OH）₂D₃浓度在 4-24 小时（平均 11.0 小时）达到峰值（平均 946pg/mL），48-72 小时几乎恢复为服用前值。

生殖毒性

大鼠妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期口服予阿法骨化醇，最大剂量 2.5 μg/kg；兔器官形成期时口服给药，最大剂量 0.5 μg/kg。结果显示：大鼠在 0.5 μg/kg，兔 0.02 μg/kg 剂量时均未见异常。大剂量给药组动物出现骨化延迟、对性腺产生影响、受孕率下降、胎儿死亡率升高、胎儿发育受抑制及哺乳力下降等现象。