阿替洛尔注射液（青岛金峰）

10 ml:5mg

本品禁用于以下患者：

对本品中的活性物质或其他成份过敏的患者；

心源性休克；

未控制的心力衰竭；

病态窦房结综合征； Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞；

未经治疗的嗜铬细胞瘤；

代谢性酸中毒；

心动过缓(＜45bpm)；

低血压； 严重的外周动脉循环障碍。

阿替洛尔为选择性β1 肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。高剂量时也可抑制血管及支气管平滑肌的β2 受体。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死 0～7 天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。

吸收

阿替洛尔静脉给药后，其血药浓度符合三指数函数衰减特征，消除半衰期约 6 小时。在 5 mg〜10 mg 的静脉给药剂量范围内，血药浓度曲线遵循线性药代动力学，10 mg 剂量的阿替洛尔静脉给药后 24 小时仍可测量到β-肾上腺素受体阻滞效应。口服阿替洛尔后吸收很快，但不完全，口服吸收率约 40%〜50%，给药后 2〜4 小时达血药峰浓度，阿替洛尔的血药浓度在个体间无显著差异，无显著肝脏代谢效应，超过 90% 阿替洛尔直接进入体循环。

分布

由于阿替洛尔的脂溶性低导致其组织渗透性差，因此在脑组织中的浓度较低。蛋白质结合率低，约为 3%。 消除

血浆半衰期约 6 小时，主要通过肾脏进行消除，因此肾功能不全的患者其半衰期可能会延长。

肾功能受损时，阿替洛尔的消除与肾小球滤过紧密相关。肌酐清除率小于 15 ml/(min.1.73m2)将发生严重蓄积。

青岛金峰制药有限公司

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