导升明（羟苯磺酸钙胶囊）

作为血管保护剂，导升明主要作用在以下三方：

1. 微血管壁--增加阻力，减低其病理性高通透性；

2. 血流方面--降低血液及血浆粘稠度，降低血小板的高凝聚性，防止血栓形成。

3. 对微血管病变，本品消除或缓解其临床体征（水肿，毛细血管性渗血，下肢沉重和压力感）。

口服给予 500 mg 羟苯磺酸钙后，在第 3 和第 10 小时期间的血药浓度水平为 6 μg/mL 以上，6 小时后（t_最大）血药浓度（C_最大）达最大值，平均 8 μg/mL。用药后 24 小时的血药浓度约为 3 μg/mL。蛋白结合率为 20-25%。动物试验表明羟苯磺酸钙不会通过血脑屏障或胎盘屏障，但是在人体是否具有同样的情况尚不明确。母乳中可微量存在（在一项研究中观察到，给药 1500 mg 后母乳中含 0.4 μg/mL）。羟苯磺酸钙不会进入肠肝循环，主要以原形排泄，仅有 10% 以代谢产物排泄。在用药后 24 小时内，大约有口服剂量的 50% 从尿中排泄，约 50% 从粪便排泄。

血浆半衰期在 5 小时左右。

特殊临床情况下的动力学：目前尚不明确什么程度的肾功能障碍会影响羟苯磺酸钙的药代动力学特性。

小鼠静脉给药的 LD₅₀ 值约为 715 mg/kg，小鼠和大鼠口服给药的 LD₅₀ 值 ＜ 4000 mg/kg。胚胎毒性和致突变实验显示无任何毒性。