硫酸镁钠钾口服用浓溶液（益普生制药）

176 mL：硫酸镁 3.276 g、硫酸钠 17.510 g 与硫酸钾 3.130 g

尚未确定本品在儿童中（即 18 岁以下的患者）的安全性和有效性。

服用本品后会出现腹泻，这是使用清肠剂后可预见的效果。与其它清肠剂一样，大部分患者用药会发生不良反应。临床试验和上市后经验中最常报道的药物不良反应为不适、腹胀、腹痛、恶心和呕吐。

本品的药物不良反应的发生频率分类如下：非常常见（ ≥ 1/10）；常见（ ≥ 1/100 到<1/10）；偶见（ ≥ 1/1000 到<1/100）；罕见（ ≥ 1/10000 到<1/1000），非常罕见（<1/10000），未知（根据现有数据无法预计）。

下表列出了从临床试验数据中收集到的药物不良反应，也包括了个体患者发生的事件。此外，也包括了上市后报告的不良事件。

在临床试验中还报道了 1 例房室传导阻滞。

临床试验过程中观察到短暂的尿酸升高。有痛风或高尿酸血症表现的患者用药见【注意事项】。

在本品的临床研发过程中，在老年人群和其它患者人群之间并未观察到安全性方面的整体差异。但应视老年人为高风险人群在用药时应采取特别措施，见【注意事项】。

肾功能受损或肝功能受损的患者用药见【禁忌】和【注意事项】。

本品禁用于有以下情况的患者：

●对本品的任何成分过敏

●充血性心力衰竭

●一般健康状况严重恶化，如严重脱水

●重度活动性炎症性肠病（如克罗恩病和溃疡性结肠炎）

●已知或疑似胃肠道穿孔

●中毒性结肠炎或中毒性巨结肠

●已知或疑似肠梗阻

●已知或疑似胃肠道梗阻或狭窄

●胃排空障碍（如：胃无力、胃潴留）

●需要手术的急性腹部疾病，如急性阑尾炎

●恶心和呕吐

●腹水

●严重肾功能不全（肾小球滤过率<30 mL/min/1.73m²）

本品为一种渗透性泻药。硫酸盐在体内的吸收有限，未吸收的硫酸盐产生高渗作用， 导致水分保留在胃肠道中，进而起到清肠作用。

硫酸盐的吸收为有限的、可饱和的主动转运过程；被吸收的硫酸盐主要经肾排泄。六名健康志愿者分次服用（即两次服药间隔为 12 小时）与本品有相同硫酸盐含量的临床试验制剂，基线时硫酸盐浓度为 141-467 μmol/L，平均值 335 μmol/L（CV：34.40%）；首次服药后约 16.8 小时、以及第二次服药后约 5 小时出现硫酸盐的最大血药浓度 C_max499.50 μmol/L（CV：33.03%）。随后血药浓度下降，半衰期为 8.5 小时（CV：53.76%）。硫酸盐消除的主要途径为粪便排泄（约为服用量的 70%）。

在健康志愿者、六名中度肾损害患者（肌酐清除率为 42 到 48 mL/min）和六名轻中度肝害的患者（肝功能分级为 A（N = 5）和 B（N = 1））间，比较了服用本品后的硫酸盐的系统暴露（AUC 和 C_max）。肾功能受损导致经尿液排泄的硫酸盐量下降。因此，平均 AUC 和 C_max比健康受试者约高 50%。肝功能受损不影响硫酸盐的系统暴露。服用本品后的第 6 天时，所有三组受试者的血清硫酸盐浓度均回到基线值。在这项研究中，肝功能受损或肾功能受损的患者使用本品，并没有引起临床显著的高硫酸盐血症。

在两个随机、阳性对照、多中心、研究者盲态的 III 期关键性临床试验中证实了本品的临床疗效。主要疗效分析基于每名受试者的清洁成功或失败率。对于统计学分析，清肠等级为“好”或“非常好”的为“成功”，而那些等级为“不好”或“中等”的为“失败”。那些没有接受结肠镜检查的被认为治疗失败。本品与 2L 聚乙二醇（PEG）加电解质溶液进行了对比研究，用法为分剂量给药（随机 379 名患者，符合方案人群人数为 356 名）和一日（仅检查前晚上）给药（随机 408 名患者，符合方案人群人数为 364 名），这些研究的结果表明在两种用法下，本品与 2L 的聚乙二醇为基础的产品相比，从主要评价项目方面，即肠清洁等级为“非常好”或“好”的患者比率是相似的（PP 人群的结果）。

-分开服药的用法：本品和 2L 的 PEG 产品分别为 97.2% 和 96.1%[95% 置信区间为（-2.7，4.8），在预定的 15% 的界值内]。

-一日给药法：本品和 2L 的 PEG 产品分别为 84% 与 82.9%[95% 置信区间为（-6.5，8.8），在预定的 15% 的界值内]。主要不良事件为所有肠清洁剂所预期的胃肠道反应；最常报道的症状为腹胀、腹痛、恶心和呕吐。

在一日给药研究中，与分剂量给药（2 天）方案相比，接受本品一日给药方案治疗的患者报告的以下不良反应和实验室检查异常发生率较高：

●总体不适、腹胀、恶心和呕吐

●总胆红素（高）、BUN（高）、肌酐（高）、渗透压（高）、钾（高）和尿酸（高）

因此，不建议使用一日给药方案。

大鼠和犬连续 28 天经口给予硫酸镁钠钾口服用浓溶液高至最大日剂量 5 g/kg/天（按体表面积换算，分别约为人体推荐剂量 44 g/天或 0.89 g/kg 的 0.9 倍和 3 倍），在大鼠中可见腹泻以及电解质和代谢改变，包括低血氯、低血钾、低血钠、血清渗透压降低和碳酸氢盐升高，在两种性别的动物中可见明显的肾脏改变，包括钠排泄分数增加，尿钠、尿钾排泄增加和碱性尿液。此外，最高剂量组雌性大鼠肌酐清除率明显降低。未见肾脏组织病理学改变；在犬中可见呕吐、流涎、饮水量增加、粪便异常（软便、粘液状粪便、腹泻）以及尿液 pH 值和尿钠升高。