药理作用本品在体内经酶转变为 5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共价结合,使该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成减少,导致 DNA 的生物合成受阻;此外,它还可以转变为三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入 RNA 中,从而干扰 RNA 的正常生理功能,影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现,本品的活性代谢物 5-氟尿嘧啶脱氧核苷及甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物,阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥,从而抑制 DNA 的合成。本品对增殖细胞有明显的杀灭作用,对 S 期细胞特别明显,但它同时又可延缓 G1期细胞向 S 期移行,因而出现自限现象。