爱络（盐酸艾司洛尔注射液）

2 mL：0.2 g

1. 支气管哮喘或有支气管哮喘病史。

2. 严重慢性阻塞性肺病。

3. 窦性心动过缓。

4. 二至三度房室传导阻滞。

5. 难治性心功能不全。

6. 心源性休克。

7. 对本品过敏者。

盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β₁肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β₁肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β₂肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后 10-20 分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。

电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的 AH 间期，延长前向的文式传导周期。

放射性核素心血池造影研究提示：在 0.2 mg/kg/min 的剂量下，本品可降低静息心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数，其效果与静脉注射 4 mg 普萘洛尔（心得安）相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示：在 0.3 mg/kg/min 的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药 30 分钟后血液动力学参数即完全恢复。

本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约 20L/kg/hr，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。本品的分布半衰期（t_1/2α）约 2 分钟，消除半衰期（t_1/2β）约 9 分钟。经适当的负荷量，继以 0.05-0.3 mg/kg/min 的剂量静点，本品于 5 分钟内即可达到稳态血药浓度（如不用负荷量，则需 30 分钟达稳态血药浓度）。超过上述剂量，稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关。本品半衰期短，通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度，改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。

本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇，其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的 1/1500，所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药 24 小时内，约 73%-88% 的药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅 2％以原形由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期（t_1/2β）约 3.7 小时，肾病患者则约为正常的 10 倍。本品约 55% 与血浆蛋白结合，其酸性代谢产物 10% 血浆蛋白结合。

致癌、致突变和生殖毒性

由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。