环酯红霉素干混悬剂（海南澳美华）

0.15 g

参见【用法用量】。

本品的不良反应发生率较低，少数患者可能发生腹部不适、恶心、呕吐、腹泻、皮肤潮红、嗜酸粒细胞增多、发热，极少数患者可能发生可逆性听力损伤、伪膜性结肠炎、肝功能损伤。长期和反复使用本品可导致非敏感细菌（艰难梭菌）和霉菌（白色念珠菌）的过度生长。

对本品及其他大环内酯类药物过敏者禁用。

环酯红霉素属大环内酯类抗生素。作用于细菌细胞核糖体 50 S 亚单位，抑制细菌蛋白质的合成。环酯红霉素是红霉素的半合成衍生物，环碳酯基的引入极大地改善了红霉素的亲脂性，从而增加了吸收。实验证明，这一结构改变降低了血清蛋白结合率，提高了抗菌活性，降低了毒性。

本品的抗菌谱广，对下列细菌有效：

革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌，酿脓链球菌、肺炎球菌、白喉棒状杆菌等。

革兰氏阴性菌：淋球菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、志贺菌属等。

除脆弱类杆菌或梭杆菌外，对各种厌氧菌亦具有相当抗菌活性。

对其他微生物：支原体、衣原体、螺旋体、军团菌属、弯曲菌属、阿米巴等也有一定疗效。

11 名健康志愿者单次剂量口服 250 mg、500 mg 后的 C_max分别为 0.35 μg/mL 和 0.62 μg/mL，T_max分别为 7.27 h 和 6.00 h，t_1/2β分别为 9.92 h 和 9.67 h，AUC 分别为 6.94 μg/mL·h 和 11.33 μg/mL·h，CL 分别为 48.97L/h 和 63.80L/h，表观分布容积 Vd 分别为 694.19L 和 776.17L，48 小时尿累积排出率分别为 8.77% 和 7.89%。

12 名健康志愿者多次剂量口服 500 mg（每日 2 次），连续服 7 天，C_max为 2.09 μg/mL，C_ssmin为 1.36 μg/mL，T_max为 4.33 h，t_1/2β为 10.14 h，AUC^ss_0-12为 19.54 μg/mL·h，CL 为 27.60L/h，表观分布容积 Vd 为 391.56L，72 小时尿累积排出率为 35.70%。

据文献报道，本品在人体内广泛分布于组织和体液中，在中耳与咽扁桃体的浓度与血清浓度接近，在胸膜和腹膜液中也达到较高浓度，在肺组织与支气管分泌物中的药物浓度为红霉素的 4 倍。本品可穿透胎盘，胎盘浓度为母体浓度的 20%；可通过乳汁分泌，乳汁浓度为血清浓度的 50%；可渗透入细胞内（如巨噬细胞），从而增强吞噬作用；不易通过血脑屏障，在脑脊液中的浓度低。本品主要以原形药物自胆汁和粪便排出，血液和腹膜透析不能将本品有效消除。