利拉萘酯喷雾剂（浙江万晟）

每瓶 15 g,药液浓度为 2%(g/g),每喷含利拉萘酯 2.73mg

儿童应用本品的安全性尚不确定(无使用经验)。

本品毒性极低，目前未见有严重不良反应的报道。1611 例受试者的临床试验安全性评价中不良反应的发生率为 30 例(1.86%).其中主要为接触性皮炎 17 例(1.06%).瘙痒 4 例(0.25%),发红 3 例(0.19%),红斑,疼痛,刺激感各 2 例(0.12%).此外,发生率小于 1% 的不良反应有皮炎、自身感染性皮炎及潮红。

下列患者禁用:

1.对利拉萘酯及本品所含有化学成分有过敏史者。

2.对其它外用抗真菌药物有过敏史者。

3.临床上与皮肤念珠菌病、汗疱疹、掌跎脓疱病、脓皮病以及其他皮肤炎症难以鉴别的患者。

利拉萘酯为硫代氨基甲酸酯类抗真菌药,属角鲨烯环氧化酶抑制剂,通过阻碍真菌细菌膜角鲨烯环氧化反应,影响作为细胞膜构成成分的麦角甾醇的合成,发挥抗真菌作用。

利拉萘酯对皮肤丝状真菌(发廯菌属、小孢子菌属、表皮廯菌属)有强抗真菌作用,对其他丝状真菌、暗色真菌、双态性真菌也显示出抗真菌作用。

在健康成年人背部涂抹 2% 利拉萘酯乳膏 5 g,单次或连续给药 7 天,用气相色谱法连续测定血浆和尿液中原形药物浓度(检出限:1 ng/ml),结果显示,单次和连续 7 天给药结果相同,即给药后 336 小时在血浆和尿液中均捡不出原形药物。

遗传毒性:利拉萘酯致突变实验结果均为阴性。

生殖毒性:一般生殖毒性试验中,SD 大鼠皮下给予利拉萘酯,对母体的最大无毒性反应剂量为 20 mg/kg,对生殖过程及胎鼠的最大无毒性反应剂量为 100 mg/kg.致其敏感期毒性试验中,皮下给予利拉萘酯对母体的最大无毒性反应剂量为 300 mg/kg,对胎鼠的最大无毒性反应剂量为 100 mg/kg,围产期毒性试验中,皮下给予利拉萘酯对母体和新生仔鼠的最大毒性反应剂量为 30 mg/kg 本品的抗真菌活性为托萘酯的 8 倍，抗皮肤癣菌的效果较克霉唑更好。本品对毛发癣菌属的最小抑菌浓度(MIC)<0.05 毫克/毫升，对小孢子菌属和絮状表皮癣菌特别有效。对托萘酯耐药的曲霉菌属对本品敏感。虽然新型隐球菌对本品敏感，但是本品对大多数双态性真菌和酵母菌无效。

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