盐酸乌拉地尔注射液（华润三九）

按乌拉地尔计 5 mL：25 mg；10 mL：50 mg

目前尚缺乏儿童使用本品的资料。

使用本品后，病人可能出现下列不良反应：血管性水肿、荨麻疹、鼻塞、阴茎异常勃起、头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律不齐、心动过速或过缓、呼吸困难、上胸部压迫感或疼痛等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，一般无须中断治疗。

偶见因变换姿势而造成的血压下降。

过敏反应（如瘙痒，皮肤发红，皮疹等）少见。

极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

禁用于对本品中成份过敏的患者。

主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用（肾透析时的分流除外）。

哺乳期妇女禁用。

盐酸乌拉地尔具有中枢和外周双重的作用机制。在外周，它可阻断突触后α₁受体、抑制儿茶酚胺的缩血管作用，从而降低外周血管阻力和心脏负荷；在中枢，通过兴奋 5-羟色胺-1A 受体，调整循环中枢的活性，防止因交感反射引起的血压升高及心率加快。

静脉注射乌拉地尔后，在体内分布呈二室模型，分布相半衰期约为 35 分钟。分布容积 0.8（0.6-1.2）L/kg。血浆清除半衰期为 2.7（1.8-3.9）小时，蛋白结合率 80%。50-70% 的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约 10% 为药物原形，其余为代谢产物。主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式。

急性毒性研究表明：动物（小鼠、大鼠、兔、狗）应用本品后的 LD50 与人类每日治疗剂量之比，在静脉注射后为 70-180 倍；在静脉点滴后为 100-840 倍；口服给药后为 610-870 倍。

慢性毒性研究未发现致畸、致癌及致突变作用。

通过对大鼠和小鼠所做的实验表明，本品可提高动物催乳素的水平，刺激乳房组织的生长。但人类使用推荐的治疗剂量后无上述效应。根据药物作用机制的研究，本品不会使人类激素调节异常。