善唯达（注射用盐酸伊达比星）

10 mg

参见【用法用量】

据报道，伊达比星治疗可引起以下不良反应（不按照发生频率的顺序排列）：

感染和侵染： 感染、脓毒血症/败血症。单独使用本品或与阿糖胞苷合用会产生严重的、有时甚至是致命的感染

良性、恶性及性质不明肿瘤：继发性白血病（急性髓系白血病和骨髓增生异常综合征）

血液和淋巴系统异常：贫血、 白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少

免疫系统异常：速发过敏反应

代谢与营养异常： 厌食、 脱水、 高尿酸血症

神经系统异常：脑出血

心脏功能异常： 房室传导阻滞、束支传导阻滞、 充血性心力衰竭、 心肌炎、心包炎、窦性心动过速、 快速性心律失常、心动过缓、心肌梗塞

血管异常： 出血、潮红、静脉炎、休克、血栓性静脉炎、血栓栓塞

胃肠道异常：腹痛或烧灼感、结肠炎（包括严重小肠结肠炎/中性粒细胞减少性小肠结肠炎伴穿孔）、腹泻、糜烂/溃疡、食管炎、消化道出血、粘膜炎/口腔炎、恶心、呕吐、腹痛

皮肤和皮下组织异常：肢端红斑、脱发、放射性皮炎（“放射线回忆反应”）、局部毒性、皮疹/瘙痒、皮肤改变、皮肤和指甲色素沉着、荨麻疹

肾脏和泌尿系统异常：给药后尿液呈红色，持续 1-2 天

全身和给药部位异常：发热、出血、脱水

检查：无症状的左室射血分数降低、ECG 异常（如：非特异性 ST 段改变）、肝酶和胆红素升高

造血系统异常：明显的骨髓抑制是最严重的不良反应，但这对清除白血病细胞是必要的。 在给药后的 10-14 天白细胞和血小板数降至最低值，在第三周细胞计数通常可恢复至正常值。在严重的骨髓抑制期，有报道因感染和/或出血引起的死亡。骨髓抑制的临床表现可以有发热、感染、脓毒血症、败血症、感染性休克、出血和组织缺氧，这些可导致死亡。若发生发热性中性粒细胞减少，建议静脉给予抗生素治疗。

心脏毒性：危及生命的 CHF（充血性心力衰竭）是蒽环类药物引起的最严重的心肌病，表现为累积性的剂量限制性毒性。

儿童患者：成人和儿童中发生的不良反应类似，除了儿童对蒽环类药物诱发的心脏毒性更加易感。 

伊达比星是一种 DNA 嵌入剂，作用于拓扑异构酶 II，抑制核酸合成。

蒽环结构 4 位的改变使该化合物具有高亲脂性，与阿霉素和柔红霉素相比提高了细胞对药物的摄入。

与柔红霉素相比，伊达比星具有更高的活性，静脉或经口给药对鼠白血病和淋巴瘤均有效。体外试验显示，与阿霉素和柔红霉素相比，人和鼠的蒽环类耐药细胞对伊达比星显示出较低程度的交叉耐药性。动物心脏毒性试验提示伊达比星比阿霉素和柔红霉素具有更高的治疗指数。其主要代谢产物伊达比星醇在体内和体外试验中均显示出抗肿瘤活性。在大鼠中，在相同剂量下伊达比星醇的心脏毒性低于伊达比星。

肝肾功能正常的患者静脉给药后伊达比星从体循环中清除，其终末血浆半衰期在 11-25 小时之间。大部分药物经代谢生成活性代谢产物伊达比星醇，而该代谢产物的清除更慢，血浆半衰期在 41-69 小时之间。绝大部分药物是以伊达比星醇的形式经胆汁和尿液排出体外。

在白血病患者体内进行的细胞内药物浓度（有核血细胞和骨髓细胞）的研究表明，注射本品几分钟后，伊达比星即达到细胞浓度峰值。伊达比星和伊达比星醇在有核血细胞和骨髓细胞中的浓度比在血浆中浓度高一百倍以上。

伊达比星和伊达比星醇在血浆和细胞中的消除速率相当，其终末半衰期约 15 小时。伊达比星醇的终末半衰期大约是 72 小时。

7 名儿童患者以连续 3 天 15-40 mg/m²的总剂量静脉给药治疗，药代动力学结果显示伊达比星的中位半衰期为 8.5 小时（范围：3.6-26.4 小时），在 3 天的治疗中蓄积的活性代谢产伊达比星醇的中位半衰期为 43.7 小时（范围：27.8-131 小时）。

遗传毒性和致癌性

伊达比星未进行长期致癌性试验。伊达比星和相关化合物在试验中（包括细菌系统、培养的哺乳动物细胞系统和雌性大鼠）已显示出具有致突变性和致癌性。

生殖毒性

雄性犬每周 3 次给予伊达比星 1.8 mg/m²/天（按 mg/m²折算大约为每周人用剂量的 1/7）或人用剂量的 3 倍，共给药 13 周，观察到睾丸萎缩、精子发生和精子成熟的抑制，表现为少或无成熟精子，这些作用在恢复期 8 周后不容易恢复。

伊达比星在大鼠剂量为 1.2 mg/m²/天或人用剂量的 1/10 时具有胚胎毒性和致畸性，此时未出现母体毒性。伊达比星在兔剂量为 2.4 mg/m²/天或人用剂量的 2/10 时具有胚胎毒性，但无致畸性，此时具有母体毒性。文献报道伊达比星于妊娠中期给药通过母体暴露具有胚胎致死性。