佳尔纳（注射用甲硝唑磷酸二钠）

本品水解物甲硝唑可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物试验发现腹腔给药对胎仔具毒性，而口服给药无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察，因此孕妇禁用。

甲硝唑在乳汁中浓度与血中相仿。动物试验显示甲硝唑对幼鼠具致癌作用，因此哺乳期妇女不宜使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在疗程结束后 24～48 小时方可重新哺乳。

1. 致癌、致突变作用：动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体中尚未证实。

2. 使用中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。

3. 本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。

4. 用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。

5. 肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应减量使用，并作血药浓度监测。

6. 本品可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降。血液透析时，本品及代谢物迅速被清除，故应用本品不需减量。

7. 念珠菌感染者应用本品，其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。

8. 厌氧菌感染合并肾功能衰竭患者，给药间隔时间应由 8 小时延长至 12 小时。

9. 本品不能与含铝的针头和套管接触，并避免与其他药物一起滴注。

10. 重复一个疗程前，应作白细胞计数。

本品为甲硝唑的前体药物，在体内经水解产生相应量的甲硝唑。甲硝唑对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。

本品进入体内后，迅速被水解成甲硝唑和磷酸盐。静脉注射本品 0.915 g 后，血浆中甲硝唑达峰时间(T_max)约为 10～20 分钟，血药峰浓度(C_max)约为 50 μg/ml。

本品水解成甲硝唑后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血-脑脊液屏障。唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物都能达到有效浓度。

在胎盘、乳汁、胆汁中的浓度与血浆相似。蛋白结合率小于 20%。主要在肝脏代谢。血消除半衰期(t_1/2β)为 9～11 小时，60%～80% 经肾排泄，其中 20% 为原形，其余为代谢物(25% 为葡糖醛酸结合物，14% 为其他代谢结合物)。10% 随粪便排泄，14% 从皮肤排泄。