阿司匹林肠溶片（济创医药）

100 mg。

患有发热性疾病的儿童或青少年不得服用阿司匹林肠溶片，除非有医嘱并且其他治疗措施已失败。某种病毒性疾病，尤其是流感 A，B 和水痘，可能会发生少见的危及生命的 Reye 综合征，持续地呕吐可能是 Reye 综合征的信号，需立即进行药物治疗。合并应用阿司匹林时发生 Reye 综合征的风险可能增加，但相关性尚未得以证实。

下列发生率用于评价不良反应的发生频率：

血液及淋巴系统疾病：

血凝血酶原过少（高剂量）、贫血。

已有罕见至极罕见大出血的报道，如脑出血，特别是血压控制不良的高血压患者和/或与抗凝血药联合用药的患者，在一些个别情况中可能会危及生命。

重度葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症患者已报道溶血和溶血性贫血。

出血（如鼻出血、牙龈出血、皮肤出血或泌尿生殖系统出血）时间可能延长。该效应在给药后可持续 4~8 天。

免疫系统疾病：

罕见：

- 皮肤、呼吸道、胃肠道和心血管系统过敏反应，特别是哮喘；症状可能有：低血压、呼吸困难发作、鼻炎、鼻塞、过敏性休克和血管神经性水肿。

极罕见：

-低血糖：

-低剂量阿司匹林减少尿酸的排泄。对易感者可引起痛风发作。

神经系统疾病：

-头痛、头晕、听力损伤、耳鸣或精神错乱可能是药物过量的表现（见【药物过量】）。

-鼻炎、阵发性支气管痉挛、重度呼吸困难。

-长期使用过程中和发生阿司匹林过敏反应时可出现非心源性肺水肿。

胃肠系统疾病：

常见：

-胃肠系统不适，如胃灼热、恶心、呕吐、腹痛和腹泻；

-胃肠道轻微失血（微出血）。

不常见：

-胃肠道溃疡，极罕见可导致穿孔；

-胃肠道出血；

长期服用阿司匹林肠溶片可能会因胃肠道隐性失血而引起缺铁性贫血；

-胃肠道炎症：

上消化道异常：食管炎、糜烂性十二指肠炎、糜烂性胃炎、食管溃疡、穿孔。

下消化道异常：小肠和大肠溃疡，结肠炎和肠穿孔。

这些反应与出血有关或无关，并且在所有剂量的阿司匹林以及有无预测性症状和有无严重胃肠道事件史的患者中均可观察到。

-如果出现黑便（柏油样便）或呕血（均为严重胃出血症状），请立即通知医生。

肝胆疾病：

极罕见：

-肝功能检查值升高。

皮肤及皮下组织疾病：

不常见：

-已报告皮疹、荨麻疹、血管性水肿。

-其他反应很少报告，如：Steven Johnson 综合征、Lyell 综合征、紫癜、结节性红斑、多形性红斑。

肾脏及泌尿系统疾病：

极罕见：

-长期高剂量给药可引起急性肾衰竭和急性间质性肾炎。

全身性疾病及给药部位各种反应：

Reye 综合征（16 岁以下患者）：

对阿司匹林和/或其他非甾体抗炎药（NSAIDs）药物过敏的患者可发生速发/类速发过敏反应。这也可能发生在对该药物无过敏史的患者。

以下情况禁用阿司匹林肠溶片：

-对活性成分阿司匹林、其他水杨酸盐或处方中任何其他成分过敏；

-水杨酸盐或含水杨酸物质（特别是非留体抗炎药）导致哮喘的历史；

-急性胃肠道溃疡；

-出血体质；

-肝功能或肾功能衰竭；

-未接受适当治疗的重度心力衰竭；

-与甲氨蝶呤（剂量为 15 mg/周或更多）合用（见【药物相互作用】）；

-妊娠的最后三个月，每天阿司匹林用量超过 150 mg（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

药理学

药效学性质

药物治疗组：抗血栓药、抗血小板聚集药、阿司匹林。

阿司匹林对血小板聚集具有不可逆的抑制作用。阿司匹林使环加氧酶乙酰化，不可逆地抑制血小板内血栓素 A₂，（一种能促进血小板聚集和引起血管收缩的前列腺素）的形成，从而实现抗血小板作用。此为长期作用，通常持续血小板的整个 8 天的生命周期。

阿司匹林还抑制血管壁内皮细胞内的前列环素（一种抑制血小板聚集，但具有血管舒张作用的前列腺素）的形成。此为暂时性作用。

一旦阿司匹林从血液中清除，有核的内皮细胞恢复前列环素的生成。

因此，每日进行低剂量（每天剂量<300 mg）给药，阿司匹林抑制血小板内的血栓素 A，但不明显降低前列环素的形成。

阿司匹林还属于酸性非甾体抗炎药，具有镇痛、解热和抗炎特性。阿司匹林的作用机制基于不可逆地抑制前列腺素合成中所需的环加氧酶。

治疗轻度至中度疼痛、体温升高以及急慢性炎症疾病（如风湿性关节炎）时，使用较高口服剂量的阿司匹林。

实验数据表明，布洛芬与阿司匹林联合用药时，布洛芬可能会抑制低剂量阿司匹林对血小板聚集的作用。某项研究中，在速释阿司匹林（81 mg）给药前 8 小时内或者给药后 30 分钟内单剂量服用布洛芬 400 mg 时，阿司匹林对血栓素形成或血小板聚集的作用下降。不过，这些数据的局限性以及将体外数据外推到临床情况的不确定度表明，不能对布洛芬的常规使用得出任何肯定性结论，且布洛芬的偶尔使用可能不存在任何临床相关效应。

阿司匹林在吸收前、吸收期间和吸收后，转化成其主要代谢产物水杨酸。代谢产物主要经肾脏途径排泄。

除水杨酸之外，阿司匹林的主要代谢产物为水杨酸的甘氨酸结合物（水杨尿酸）、由水杨酸氧化生成的乙醚和酯型葡糖醛酸贰（水杨酚葡糖苷酸、水杨酰葡糖苷酸）、龙胆酸，由水杨酸氧化生成及其甘氨酸结合物。

由于剂型，阿司匹林在口服给药后吸收迅速、完全。阿司匹林的剩余乙酰基部分在通过胃肠道粘膜时，部分发生水解分裂。

口服阿司匹林肠溶片后，血药浓度达峰时间为 3-6 小时。

水杨酸的消除动力学在很大程度上取决于剂量，因为水杨酸的代谢能力有限（消除半衰期在 2 至 30 小时之间波动）。

阿司匹林的消除半衰期仅为几分钟，而水杨酸的消除半衰期可从 0.5 g 阿司匹林给药的 2 小时到 1 g 阿司匹林给药的 4 小时：单剂量 5 g 给药后，消除半衰期延长至 20 小时。

人血浆中的蛋白结合取决于浓度：已报道 49% 至 70% 以上（阿司匹林）以及 66% 至 98%（水杨酸）的蛋白结合率。

阿司匹林给药后，脑脊液和滑液中均已检出水杨酸。

水杨酸能够穿过胎盘屏障并可进入母乳。

毒理学（临床前安全性信息）

已有充分证据表明阿司匹林的临床前安全性。动物实验显示，水杨酸盐可引起肾损害和胃肠道溃疡。

阿司匹林已充分进行致突变性和致癌性试验：未见阿司匹林可能存在致突变性或致癌性的相关证据。

水杨酸盐在对许多动物物种中显示了致畸作用。孕期服用可影响孕卵着床、致胚胎毒性和胎毒性，幼年动物学习障碍。