注射用阿莫西林钠克拉维酸钾（力丁沙）

1.2 g（C₁₆H₁₉N₃O₅S 1 g 与 C₈H₉NO₅ 0.2 g）

参见【用法用量】。

皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、荨麻疹、潮红、多形性红斑、Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎（红皮病）和急性泛发性发疹性脓疱病。

胃肠损害：恶心、呕吐、消化不良、腹胀、腹泻、胃炎、口腔炎、舌炎、黑毛状舌、伪膜性肠炎、出血性结肠炎。

免疫功能紊乱和感染：药物热、变应性血管炎、血管性水肿、皮肤与黏膜的念珠菌病、二重感染、血清病样综合征（荨麻疹并伴随关节炎、关节痛、肌痛和发热）、哮喘、严重过敏样反应、过敏性休克。

神经系统损害：头晕、头痛、眩晕、失眠、激动、焦虑、烦躁、行为改变、意识混乱、惊厥。

用药部位损害：注射部位疼痛、静脉炎或血栓性静脉炎。

血液系统损害：白细胞减少症（包括中性粒细胞减少症）和血小板减少症、血小板减少性紫癜、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多症、凝血酶原时间延长、粒细胞缺乏症和溶血性贫血。

泌尿系统损害：血尿、结晶尿、间质性肾炎、急性肾损伤（包括急性肾功能衰竭、肌酐升高）。

肝胆损害：转氨酶升高、肝炎及胆汁淤积性黄疸。

其他损害：心悸、紫绀、呼吸困难、胸闷、寒战。

1. 青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。

2. 曾经出现过阿莫西林钠克拉维酸钾相关胆汁淤积或肝功能损伤的患者禁用。

作用机制 

阿莫西林是一种半合成抗生素，对革兰阳性和革兰阴性细菌具有体外杀菌活性。但是，阿莫西林易于被β-内酰胺酶降解，因此，其抗菌活性谱不包括能够产生这些酶的微生物。克拉维酸是一种与青霉素在结构上相关的β-内酰胺，具有导致一些青霉素和头孢菌素耐药的微生物中的常见的β-内酰胺酶失活的能力。尤其是对具有重要临床意义的质粒介导的β-内酰胺酶具有良好的活性，此类β-内酰胺酶经常引起耐药性的转移。阿莫西林和克拉维酸配伍可防止阿莫西林被某些β-内酰胺酶降解，从而扩大了阿莫西林的抗菌谱，使其对许多通常对阿莫西林耐药的细菌具有了活性。目前已证实阿莫西林/克拉维酸在体外和临床感染中对下列细菌的大多数菌株均具有活性。

革兰阳性菌 金黄色葡萄球菌 

革兰阴性菌 肠杆菌属 大肠埃希菌 流感嗜血杆菌 克雷伯菌属 卡他莫拉菌 已获得以下体外数据，但其临床意义尚不清楚。至少 90% 的以下细菌的体外最低抑菌浓度（MIC）小于或等于阿莫西林/克拉维酸的敏感性临界点。但是，尚未在充分且良好对照的临床试验中确立阿莫西林/克拉维酸对这些细菌所致临床感染的疗效。

革兰阳性菌 粪肠球菌 表皮葡萄球菌 腐生葡萄球菌 肺炎链球菌 化脓性链球菌 草绿色链球菌组 

革兰阴性菌 啮蚀艾肯菌 奇异变形杆菌 

厌氧菌 拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌 梭杆菌属 消化链球菌属 

药敏试验 在可能时，临床微生物学实验室应该为临床医生提供关于医院获得性及社区获得性病原菌的药敏概况的定期报告，此报告应当是当地医院及执业地区所用抗菌药物体外药敏试验结果的累积报告。这些报告应有助于医生选择用于治疗的抗菌药物。

稀释法 用定量方法测定抗菌药的最低抑菌浓度（MIC）。MIC 可用于评估细菌对抗菌药的敏感性。应采用标准测试方法（肉汤法或琼脂法）来测定 MICs，可根据下表中的标准对测定的 MICs 值进行解释。

扩散法 用对抑菌圈直径进行测定的定量方法，同样可对细菌对抗微生物化学物的敏感性进行可重复性估计。应采用标准化方法测定抑菌圈尺寸。使用含 30 μg 阿莫西林/克拉维酸（20 μg 阿莫西林 + 10 μg 克拉维酸）的纸片检测细菌对阿莫西林/克拉维酸的敏感性。下表提供了纸片扩散法的折点标准。

质量控制 标准化的药敏试验方法要求采用实验室质控措施，以监测并确保本试验所用用品和试剂的准确性和精密性，以及试验执行人员的操作方法正确。标准阿莫西林/克拉维酸粉末应能得出下表列出的以下 MIC 值范围。使用 30 μg 阿莫西林/克拉维酸（20 μg 阿莫西林 + 10 μg 克拉维酸）纸片的扩散法应能达到下表所列的标准。

本品的两种成分：阿莫西林和克拉维酸的药代动力学参数是非常相近的。阿莫西林与克拉维酸的血清蛋白结合率很低，约 70% 以游离形式存在于血清中。本品的服用剂量增加一倍，其血药浓度也相应增加一倍。

遗传毒性 阿莫西林/克拉维酸（4：1）在 Ames 试验和酶母基因转化试验中均未见致突变作用。小鼠淋巴瘤试验结果为弱阳性，但此试验中，突变频率增加的趋势发生的同时可见细胞存活率降低。小鼠微核试验和小鼠显性致死试验结果均为阴性。克拉维酸单独进行的 Ames 试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性 大鼠经口给予阿莫林/克拉维酸（2：1）1200 mg/kg/天，以体表面积计，约为成人最大推荐口服剂量阿莫西林（每 12 小时 875 mg）的 4 倍。克拉维酸（每 8 小时 125 mg）的 9 倍时，未见对生育力和生殖行为的影响。妊娠大鼠和小鼠经口给予阿莫西林/克拉维酸（2：1）1200 mg/kg/天，以体表面积计算，大鼠和小鼠的阿莫西林剂量分别约为成人最大推荐口服剂量的 4 倍和 2 倍，克拉维酸剂量分别约为 9 倍和 4 倍，未见对胎仔的不良影响。

致癌性 未进行致癌性研究。