海正韦克（泛昔洛韦片）

常见不良反应是头痛和恶心，此外尚可见下列反应：

本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为 HSV-1、HSV-2、VZV。

在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制 HSV-2 多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒 DNA 的合成和复制。

长达 2 年的大鼠和小鼠致癌实验证实，雌性大鼠接受 600 mg/(kg·d)(相当于人类推荐剂量 500 mg，或 125 mg，一天 2 次的 1.5 到 9 倍)，乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品 1000 mg/(kg·d)未见生殖毒性。

本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。

国外对 12 名健康男性志愿者分别口服本品 0.5 g 和静脉注射喷昔洛韦 0.4 g 的研究结果表明，本品的绝对生物利用度为 77±8%，124 名健康男性志愿者口服本品 0.5 g 后，得到的喷昔洛韦的峰浓度（Cmax）为 3.3±0.8 mg/L，达峰时间为 0.9±0.5 小时，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为 8.6±1.9 mg·h/L，血浆消除半衰期（t<SUB>1/2ββ）为 2.3±0.4 小时。当血药浓度在 0.1～20 mg/L 范围内时，喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于 20%。

全血/血浆分配比率接近于 1。 本品口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发挥作用，失去活性的代谢物有 6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和 6-去氧乙酰喷昔洛韦等，每种都少于服用量的 0.5%，血或尿中几乎检测不到泛昔洛韦。主要以喷昔洛韦和 6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。