可伦（赖诺普利片）

10mg

本品的安全性和有效性尚未在儿童中建立。

临床对照试验表明，本品通常能良好地耐受。大部分情况下，副作用轻微且短暂。

在对照试验中本品最常见的副作用为：眩晕、头痛、腹泻、疲倦、咳嗽和恶心，其它少见的副作用有：直立效应(包括低血压)、皮疹和衰弱。

过敏/血管性水肿

面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉部的血管性水肿偶见报道(参见【注意事项】)。

临床对照试验及上市后偶见发生的副作用包括：

心血管系统

高危病人发生严重低血压时，可能继发心肌梗死或脑血管意外(参见【注意事项】)

心悸

心动过速

消化系统

腹痛、消化不良、口干、肝炎(肝细胞性或胆汁郁积性)、黄疸、胰腺炎

神经系统

精神混乱、情绪改变、感觉异常

呼吸系统

支气管痉挛

皮肤

脱皮、出汗、瘙痒、荨麻疹

泌尿生殖系统

性功能障碍、尿量减少/无尿、急性肾衰竭、肾功能低下、尿毒症。

作为一组综合症状的报道，包括下列可能出现的一种或多种症状：

发热、血管炎、肌痛、关节痛/关节炎、ANA 阳性、血沉升高、嗜酸红细胞及白血球增多，皮疹、光过敏或其它皮肤症状亦可能发生。

实验室发现

标准的实验参数的明显改变与服用本品罕有相关。已观察到升高的有血尿素、血肌酐、肝酶及血清胆红素，常在停服本品后恢复正常。

轻微的血红蛋白和血细胞比容减少在无其它引起贫血的原因共存时很少有明显临床意义。白细胞减少和血小板减少曾见报道，但此现象与服用本品之间的因果关系尚未建立。

曾有高钾血症发生。

曾有低钠血症发生。

对本品任何成份过敏者或曾使用 ACE 抑制剂治疗而引起血管神经性水肿的病人禁服本品。

赖诺普利是一种肽类的二肽酶抑制剂。它可抑制血管紧张素转换酶(ACE)，后者可催化血管紧张素Ⅰ转换为血管收缩肽，即血管紧张素Ⅱ。血管紧张素Ⅱ可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。抑制 ACE 可使血管紧张素Ⅱ浓度降低从而使升压作用减弱及醛固酮分泌下降。后者的降低导致血清钾的升高。

赖诺普利主要通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统降低血压，同时赖诺普利亦对低肾素性高血压有降压作用。ACE 和可以降解缓激肽的激肽酶Ⅱ相同，但增加血液内缓激肽(一种血管扩张肽)水平是否与赖诺普利的降压功能有关仍待阐明。

口服赖诺普利后血浆峰值浓度一般在服药后 7 小时左右出现。但在急性心肌梗死患者血浆峰值浓度出现时间有轻微的滞后趋势。多次用药后累积有效半衰期为 12.6 小时。

血药浓度衰减呈现延长末端相，但并不导致药物积聚。末端相显示了药物与 ACE 的可饱和的结合，这种结合与药物的剂量不成比例。赖诺普利与其它血浆蛋白似乎无结合作用。

赖诺普利经由肾排泄，肾功能受损时清除率下降。但只有当肾小球滤过率小于 30 ml/min 时，清除率下降才具有临床意义。老年患者血药浓度水平及曲线下面积均较年轻患者高。赖诺普利可通过肾透析清除。

根据尿回收率试验，在用 5－80 mg 剂量范围的试验中赖诺普利的平均吸收度大约为 25%，个体差异为 6-60%。

赖诺普利不在体内代谢，而以原形经尿排出。食物不影响其吸收。

大鼠试验结果表明赖诺普利很难通过血脑屏障。

宜昌东阳光长江药业股份有限公司

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