协一力（利鲁唑胶囊）

Riluzole Capsules

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

成份

主要成份为利鲁唑；其化学名称为：2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。

结构式：

分子式：C₈H₅F₃N₂OS

分子量：234.2

规格

50mg

适应症

用于肌萎缩侧索硬化症...登录

用法用量

口服，一次 50 m...登录

儿童用药

目前尚无儿童服用本品的研究资料。

不良反应

本品常见的不良反应为疲劳、部不适及血浆转気酶水平升高。其他不良反应较少见:胃疼、头疼、呕吐、心跳增加、头晕、嗜睡、过敏反应或胰腺炎症(胰腺炎)。偶见嗜中性粒白细胞減少症。本品可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化，请告知您的医师或药师。

禁忌

1.对本品及其主要成份过敏者。

2.肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。

3.处干妊娠及哺乳期患者。

注意事项

肝脏疾病患者慎用，应...登录

药理作用

肌萎缩側索硬化症(ALS)的发病机理尚未完全阐明，有学说认为谷氨酸在此疾病中是造成细胞死亡的原因之一。利鲁唑的作用机制尚不清楚，其作用可能与抑制谷気酸释放、稳定电压依赖性钠通道的失活状态、干扰神经递质与兴奋性気基酸受体结合后细胞内事件有关。一项动物试验显示，利鲁唑能延长 ALS 转基因动物模型的存活时间。多种神经兴奋性损伤动物模型研究显示，利鲁唑具有神经保护作用。体外研究显示，利鲁唑能保护培养的大鼠运动神经元免受谷氨酸的兴奋性毒性损伤，并抑制缺氧引起的皮层细胞死亡。

毒理研究

遗传毒性

利鲁唑 Ames 试验、L5178Y 细胞基因突变试验、大鼠细胞遗传学试验、小鼠微核试验结果均为阴性，人淋巴细胞染色体畸变试验结果意义不明确。

生殖毒性

雄性和雌性大鼠口给予利鲁唑 15 mg/kg(按 mg/m²推算，约相当于人日最大给药剂量的 1.5 倍)，未见对生育力的影响。大鼠和家兔致畸敏感期分别经口给予利鲁唑 27 mg/kg 和 6 0 mg/kg(按 mg/m²推算，约分别相当于人日最大给药剂量的 2.6 和 115 倍)，可见母体毒性雄性和雌性大鼠自交配前至围产期经口给予利鲁唑 15 mg/kg(按 mg/m²推算，约相当于入日最大给药剂量的 1.5 倍)，可见着床率降低胚胎死亡增加，幼仔存活力降低，生长滅慢。致癌性小鼠和大鼠分别经口给予利鲁唑 20 mg/ kg 和 10 mg/kg(按 mg/m²推算，约相当于人日最大给药剂量)连续 2 年，未见致癌性。

药代动力学

在健康男性志愿者中，单一剂量口服 25 至 300 mg 以及每日两次重复口服 25 至 100 mg 利鲁唑，对其药代动力学进行评估。血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系，其药代动力学特性是非剂量依赖性的。重复剂量给药时(50 mg 利鲁唑片每日两次，十天疗程)，利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的 2 倍，并于 5 日内达到稳态期。

吸收：

利鲁唑口服后吸收迅速，并于 60 至 90 分钟内达最大血浆浓度(C_max = 17372(sd)ng/m)。大约剂量的 90％被吸收，绝对生物利用度为 60±18％。在高脂饮食的同时服用利鲁唑，其吸收率及吸收程度下降。(C_max降低 44％，曲线下面积降低 17％)。

分布

利鲁唑在体内分布广泛，可通过血脑屏障。利鲁唑的分布容积大约为 245±69 升(3.4 升/公斤体重)。利鲁唑的蛋白结合率大约为 97％，主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。

代谢

利鲁唑主要以原形存在于血浆中，并由细胞色素 P450 广泛代谢继而糖脂化。在体外试验中利用预备的人体肝脏，显示细胞色素 P4501A2 为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。在尿中的代谢产物为 3 种酚衍生物，1 种脲基衍生物及原形利鲁唑。已鉴别非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的药效特性，因此在人体中未做研究。

排泄:

排泄半衰期范围在 9 至 15 小时。利鲁唑主要从尿液中排出。尿中总排泄率为剤量的 90％。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的 85％以上。仅有剂量 2％的利鲁唑以原形存在于尿中。利鲁唑在老年健康志愿者的药代动力学参数没有变化，因此在老年人群中对利鲁唑的使用没有特殊要求。本药在肾功能低下者体内的代谢与在健康成年人体內的代谢无显著差异，但是轻度、中度慢性肝功能不全患者的 AUC 分别增加 1.7 倍及 3 倍，提示利鲁唑在有肝病及转氨酶高于正常值上限 3 倍的患者中不宜使用。

生产企业

鲁南贝特制药有限公司

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