美卓乐（甲泼尼龙片）

4 mg

全身性真菌感染

已知对甲泼尼龙片，甲泼尼龙或任何一种辅料（参见【成份】）有过敏史的患者。

禁止对正在接受皮质类固醇免疫抑制剂量治疗的患者使用活疫苗或减毒活疫苗。

相对禁忌症

特殊风险人群：

对属于下列特殊风险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程（同时参见【注意事项】和【不良反应】）：儿童；糖尿病患者；高血压患者；有精神病史者；有明显症状的某些感染性疾病，如结核病；或有明显症状的某些病毒性疾病，如波及眼部的疱疹及带状疱疹。

甲泼尼龙为人工合成的糖皮质激素。糖皮质激素可扩散透过细胞膜，与胞浆内特异性受体结合，随后进入细胞核内与 DNA 结合，启动 mRNA 转录，合成多种酶蛋白。糖皮质激素全身给药后最终即通过这些酶发挥药理作用。糖皮质激素可影响炎症和免疫过程，以及碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢，并可作用于心血管系统、骨髓和肌肉系统、中枢神经系统。

甲泼尼龙 4 mg 的糖皮质激素样作用（抗炎作用）与氢化可的松 20 mg 作用相同。甲泼尼龙有较低的盐皮质激素样作用。

甲泼尼龙的药代动力学呈线性，不受给药途径的影响。

甲泼尼龙被快速吸收，正常健康成人中在各剂量口服给药后约 1.5-2.3 小时达到最大血浆浓度。口服给药后，在正常健康成人中甲泼尼龙的绝对生物利用度一般较高（82%-89%）。

甲泼尼龙广泛地分布到组织中，穿过血脑屏障，可经乳汁分泌。其表观分布容积约为 1.4L/kg。甲泼尼龙的人血浆蛋白结合率约为 77%。

甲泼尼龙经人肝脏代谢为无活性的代谢产物，其中主要有 20α-羟基甲泼尼龙和 20β-羟基甲泼尼龙。在肝脏主要通过 CYP3A4 酶代谢。（参见【药物相互作用】，提供了一份基于 CYP3A4 介导代谢的药物相互作用列表。）

与许多 CYP3A4 底物类似，甲泼尼龙也可能是三磷酸腺苷结合盒（ABC）转运蛋白 P-糖蛋白的底物，影响组织分布以及与其它药物的相互作用。

总甲泼尼龙的平均消除半衰期在 1.8-5.2 小时范围，总清除率约为 5-6 mL/min/kg。

遗传毒性：尚未评价甲泼尼龙的遗传毒性。甲泼尼龙的一个结构类似物甲泼尼龙磺酸盐 Ames 试验和中国仓鼠卵巢细胞基因突变试验结果均为阴性。甲泼尼龙的另一个结构类似物法尼泼尼松龙程序外 DNA 合成试验结果为阴性。

生殖毒性：尚未评价甲泼尼龙对动物生育力的影响。已明确皮质类固醇有致畸性，可导致雄性大鼠可逆性的生育力损伤、前列腺和精囊重量减轻和组织病理学改变，以及妊娠雌性大鼠的胚胎着床数和活胎数量减少。

妊娠小鼠和大鼠分别给予相当于临床口服剂量的甲泼尼龙，可导致小鼠胎仔腭裂发生率增加，大鼠胎仔心血管缺陷和体重减轻。甲泼尼龙在低于临床口服剂量的给药剂量下，可导致妊娠兔宫内死亡率增加、胎仔骨骼和中枢神经系统畸形。尚不清楚甲泼尼龙致畸性的安全范围和上述发现的临床意义。

致癌性：尚未开展甲泼尼龙的啮齿类动物致癌性试验。研究显示，雄性大鼠经口给予低于临床剂量（按体表面积计算）的布地奈德、泼尼松龙和曲安奈德等糖皮质激素后，可见其肝细胞腺瘤和肝细胞癌的发生率增高。上述发现的临床意义尚不明确。