阿莫西林克拉维酸钾片（金力舒）

0.457 g（C₁₆H₁₉N₃O₅S 0.4 g 与 C₈H₉NO₅ 0.057 g）

对于体重小于 4 kg 的儿童，建议选用混悬剂。

由于新生儿及婴儿的肾功能不健全，阿莫西林的代谢会被延迟，在儿科治疗中对于小于三个月的婴儿酌减剂量。

本品一般耐受性好，临床上观察的副反应大多数是温和和短暂的。少于 3％的病人由于药物相关的副反应而停止治疗。据报道，主要的副反应是腹泻/粪便变稀（9％）、恶心（3％）、皮疹和荨麻疹（3％）、呕吐（1％）和阴道炎（1％）。不良反应的发生尤其是腹泻与用药剂量较大有关。其它罕见的副反应包括：腹部不适，腹胀和头痛。

氨苄青霉素类抗生素已报道如下副反应。

过敏反应：皮肤皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管水肿、血清病样反应（荨麻疹或皮肤皮疹并伴随关节炎、关节痛、肌痛和频繁发热）。多型性红斑（罕见 Stevens-Johnson 综合症）和剥脱性皮炎（包括中毒性皮肤环死）均有报道。这些症状可以通过抗组胺药控制。如果必要，服用皮质类固醇。如果以上任何一种症状出现，应立即停药，除非另有医嘱。与其他β-内酰胺抗生素合用，会出现严重的偶发性过敏反应。

皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、荨麻疹、潮多形性红斑、Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎（红皮病）和急性泛发性发疹性脓疱病。

胃肠损害：恶心、呕吐、消化不良、腹胀、腹泻、胃炎、口腔炎、舌炎、黑毛状舌、舌苔黑、黏膜念珠菌病、伪膜性肠炎、出血性结肠炎。在抗生素治疗期间或治疗后会出现假膜性结肠炎症状。 

免疫功能紊乱和感染：血管性水肿、皮肤与黏膜的念珠菌病、二重感染、血清病样综合征（荨麻疹并伴随关节炎、关节痛、肌痛和发热）、哮喘、严重过敏样反应、过敏性休克。 

神经系统损害：头晕、头痛、眩晕、失眠、激动、焦虑、烦躁、行为改变、意识混乱、意识模糊、惊厥和可逆性的机能亢进。 

血液系统损害：白细胞减少症（包括中性粒细胞减少症）、白细胞减少以及粒细胞缺乏和血小板减少症、血小板减少性紫癜、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多症、凝血酶原时间延长、粒细胞缺乏症和溶血性贫血。一旦停止治疗，这些症状将消失，并被认定是过敏现象。小于 1% 的病人服用安美汀后出现轻微的血小板增多症。有报告本品和抗凝血药合用病人的凝血时间会延长。

泌尿系统损害：血尿、结晶尿、间质性肾炎、急性肾损伤（包括急性肾功能衰竭、肌酐升高）。 

肝胆损害：转氨酶升高、肝炎及胆汁淤积性黄疸。 氨苄青霉素类抗生素治疗的患者，AST（SGOT）和 ALT（SGPT）有轻微升高，但这些结果的意义尚未明确。服用本品的患者偶有肝功能损坏的报告，包括 AST 和/或 ALT 升高，血胆红素和/或碱性磷酸酶升高。在老年患者，男性患者或长期治疗的患者中这类报告更为常见。治疗时或在停止治疗后几周内，可能有肝功能损坏迹象或症状发生。肝肾功能损伤可能较严重但通常是可逆的。极罕见有死亡报道，但通常发生在有严重潜在疾病或合并其它药物治疗的病例。

其他损害：心悸、紫绀、呼吸困难、胸闷、寒战。

本剂是由阿莫西林三水合物和克拉维酸钾组成。阿莫西林系杀菌性广谱抗生索，克拉维酸钾系不可逆的广谱β-内酰胺酶抑制剂，可有效地抑制耐药菌产生的β-内酰胺酶。临床上许多革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌产生β-内酰胺酶，此酶可使阿莫西林失去抗菌活性。由于克拉维酸钾的存在，可使阿莫西林免遭β-内酰胺酶的破坏，从而使已对阿莫西林耐药并产生β-内酰胺酶的细菌仍然对阿莫西林敏感。

本品为杀菌性抗生素，在临床上能杀灭多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌，特别是对产生β-内酰胺酶的耐药菌有特殊的疗效。这些细菌包括：

革兰氏阳性菌：

需氧菌：金黄色葡萄球菌 粪链球菌

表皮葡萄球菌 单核细胞增多性李司特氏菌

化脓性链球菌 棒状杆菌属

草绿色链球菌 肺炎双球菌。

状氧菌：梭状芽孢杆菌属 消化链球菌 消化球菌属

革兰氏阴性菌：

需氧菌：大肠杆菌 布鲁氏杆菌

奇异变性杆菌 流感嗜血杆菌

普通变性杆菌 脑膜炎双球菌

克雷白氏菌属 淋球菌

沙门氏菌属 杜克雷氏嗜血杆菌

志贺氏菌属 布兰汉氏球菌

百日咳菌属 出血败血性巴斯德菌

厌氧菌：拟杆菌属包括脆弱拟杆菌。

我国目前尚无阿莫西林克拉维酸钾（7：1）片剂（每片含阿莫西林 400 mg 和克拉维酸 57 mg）的详细全面的人体药代动力学研究资料。但是，国内 20 名健康男性志愿者的人体生物利用度研究资料表明，单次口服本品 2 片（含阿莫西林 800 mg 和克拉维酸钾 114.0 mg），用 HPLC 法洲定，阿莫西林的 C_max、T_max、AUC 分别为 20.20±2.8 mg/L、2.89±0.87 h、88.34±13.51 mg·h/L，克拉维酸钾的 C_max、T_max、AUC 分别为 2061.6±619.3μg.h/L、1.43±0.83 h，4847.8±1058.7μg.h/L。

据国外阿莫西林克拉维酸钾 125 mg/5 mL（4：1）干混悬剂（含阿莫西林 125 mg 和克拉维酸钾 31.25 mg）、阿莫西林克拉维酸钾 250 mg/5 mL（4：1）干混悬剂（含阿莫西林 250 mg 和克拉维酸钾 62.5 mg）、阿莫西林克拉维酸钾 200 mg/5 mL（7：1）干混悬剂（含阿莫西林 200 mg 和克拉维酸钾 28.5 mg）、阿莫西林克拉维酸钾 400 mg/5 mL（7：1）干混悬剂（含阿莫西林 400 mg 和克拉维酸钾 57 mg）和阿莫西林克拉维酸钾 125 mg（4：1）咀嚼片（含阿莫西林 125 mg 和克拉维酸钾 31.25 mg）、阿莫西林克拉维酸钾钾 250 mg（4：1）咀嚼片（含阿莫西林 250 mg 和克拉维酸钾 62.5 mg）、阿莫西林克拉维酸钾钾 200 mg（7：1）咀嚼片（含阿莫西林 200 mg 和克拉维酸钾 28.5 mg）、阿莫西林克拉维酸钾 400 mg（7：1）咀嚼片（含阿莫西林 400 mg 和克拉维酸钾 57 mg）的研究资料介绍，阿莫西林/克拉维酸钾胃肠道吸收良好。食物对阿莫西林的药动学参数影响很小。本品可在空腹或餐后服用，但相对空腹状态，和食物一起服用时克拉维酸钾的吸收更多。在一项研究中，如在摄取高脂肪早餐后 30-150 分钟内服用本品，会降低克拉维酸钾的相对生物利用度。

28 名成人志愿者单剂量服用阿莫西林克拉维酸钾 400 mg（7：1）咀嚼片和阿莫西林克拉维酸钾 400 mg/5 mL（7：1）干混悬剂后，药动学参数比较如下：

阿莫西林克拉维酸钾 250 mg/5 mL（4：1）干混悬剂口服 5 mL 或同等剂量阿莫西林克拉维酸钾 125 mg/5 mL（4：1）干混悬剂口服 10 mL，1 小时后可达平均血药浓度峰值，阿莫西林 Cmax 相当于 6.9 μg/mL，克拉维酸 C_max相当于 1.6 μg/mL。成人志愿者口服 5 mL 的阿莫西林克拉维酸钾 250 mg/5 mL 混悬剂或 10 mL 的阿莫西林克拉维酸钾 125 mg/5 mL 混悬剂，在服药后 4 小时，阿莫西林的 AUC 为 12.6μg·hr/mL、克拉维酸的 AUC 为 2.9μg·hr/mL。一片阿莫西林克拉维酸钾 250 mg（4：1）咀嚼片或两片阿莫西林克拉维酸钾 125 mg（4：1）咀嚼片以及 5 mL 阿莫西林克拉维酸钾 250 mg/5 mL 混悬剂，其阿莫西林和克拉维酸的血药水平相似。

服用阿莫西林克拉维酸钾后，阿莫西林达到的血药浓度与单独服用相同剂量的阿莫西林达到的血药浓度相似。服用阿莫西林克拉维酸钾后，阿莫西林和克拉维酸的半衰期分别为 1.3 小时和 1.0 小时。成人及儿童按照相应的 q12 h 和 q8 h 剂量方案服用本品，高于阿莫西林最小抑菌浓度 10μg/mL 的时间相似。

阿莫西林克拉维酸钾 250 mg/5 mL（4：1）干混悬剂服用 10 mL，大约 50％-70％的阿莫西林和 25％-40％的克拉维酸经尿液以原型排出。同时服用丙磺舒会延迟阿莫西林的排泄，但不会影响克拉维酸经肾排泄。

阿莫西林克拉维酸钾中的任何组分蛋白结合率均较低。在人体血清中、阿莫西林的结合率近似 18％，克拉维酸钾的结合率近似 25％。

阿莫西林逐渐进入除了脑髓和脊髓外的人体大部分组织和体液中。通过给动物服用克拉维酸的实验结果表明克拉维酸和阿莫西林一样均易于在全身分布。

儿童空腹下按 35 mg/kg 的剂量服用阿莫西林克拉维酸钾，两小时后在中耳分泌物中可测到阿莫西林的平均浓度为 3.0μg/mL，克拉维酸的平均浓度为 0.5μg/mL。