度和（二甲双胍格列齐特片）

本品为格列齐特和盐酸二甲双胍组成的复方制剂，两种药物作用机理互补。盐酸二甲双胍的作用为提高肝和外周组织对胰岛素的敏感性，提高葡萄糖的摄取和利用。它也可能具有改善血脂水平和纤溶蛋白活性的作用。

格列齐特能够刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，其作用机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使钾离子通道关闭，引起膜电位改变，于是钙离子通道开启，胞液内钙离子升高，促使分泌胰岛素分泌。它还有胰外效应，可以减轻肝脏对外周组织（肌肉、脂肪）胰岛素抵抗状态。此外，格列齐特还可以减轻血小板粘附有凝集，并有纤维蛋白溶解活性。格列齐特和盐酸二甲双胍组成的复方有利于控制糖尿病患者的血糖水平。

根据文献报道，口服单方盐酸二甲双胍 500 mg 后，血药浓度达峰时间为服药后 2.4±0.8 小时，峰浓度约为 2 μg/ml，主要经肠道吸收，生物利用度为 50～60%，与血浆蛋白结合率小于 5%，主要分布在胃肠道壁内、肾、肝和唾液内。

二甲双胍不经肝脏代谢，大部分以原形经肾脏排泄，消除半衰期为 3.15±1.29 小时。口服单方格列齐特后，血药浓度达峰时间为 3～4 小时，蛋白结合率为 92%。在肝脏内代谢，经尿排出。

单剂量口服本品分别与单独使用格列齐特片和盐酸二甲双胍片的药代动力学参数相近。