马来酸噻吗洛尔片（山东鲁抗）

5 mg。

本品为β肾上腺能受体拮抗剂，无抑制心肌作用和内源拟交感活性。临床药理研究证实β受体拮抗剂可改变静息心率及对体位改变时心率的反应，抑制异丙肾上腺素引起的心动过速，改变对瓦尔萨瓦尔试验的反应，减少活动时心率和血压的变化。并降低β受体激动剂所致的正性变力、正性变时、支气管及血管扩张作用。此降低作用的程度与交感紧张性及其在受体部位的浓度成正比。还可降低健康人及心脏病病人的心排血量。对于有严重心肌损害的病人，β阻滞剂可降低交感神经系统维持必要心功能所产生的兴奋作用。其作用于支气管及细支气管，可引起气道阻力增加。此作用对于哮喘及其他有支气管痉挛情况的病人具有潜在危险性。

口服吸收约为 90%。服后 1 至 2 小时作用达峰值。半衰期 t1/2 为 4 小时，部分在肝脏代谢，药物和代谢产物均由肾脏排除。不广泛结合血浆蛋白，在血液透析时不易清除，大约 60% 被超滤过。口服给药的血浆浓度大约为静脉给药的一半，表明 50% 首次通过代谢。本品交感活性个体差异较大，治疗效应与血药浓度并无明显相关。

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