茴拉西坦胶囊（东莞万成）

0.2g

对本品过敏或对其它吡咯烷酮类药物不能耐受者应当避免使用。

本品是γ-氨基丁酸（GABA）的环化衍生物。具有皮层抗缺氧能力，保护由各种化学物质，包括过碳酸血症，东莨菪碱或电休克等所引起的学习、记忆缺失，但没有镇静或兴奋作用，亦没有扩血管作用。动物实验还证明，本品部分地通过保护胆碱能神经元功能而起作用，可以保护大脑由东莨菪碱所引起的乙酰胆碱降低和记忆减退，亦可刺激突触前膜对胆碱的再吸收，加速乙酰胆碱的合成。人体研究证明，茴拉西坦保护由缺氧所引起的脑电图改变和智能减退，能改善心理测试的参数。阿尔茨罕姆病的多中心双盲试验中证明，口服茴拉西坦 1000 mg/日，连续三个月后，记忆和认知能力有显著改善，行为障碍亦较基线提高 20%～30%。老年病人试验中，它可以减少脑电图中θ波和δ波，增加α节律和慢β波活动。

大鼠口服后很快由消化道吸收，20～40 分钟血药浓度达到峰值。人体药代资料显示，静脉注射 2 mg 与口服 1500 mg 后，血清中达峰时间相同。口服 1500mg45 分钟后血浆中代谢产物 N-茴香酰-GABA 浓度可达 11 μg/ml，360 分钟后仅为 450 ng/ml。服药以后，由消化道吸收，迅速分布于肝、肾，并经血液透过血脑屏障。代谢主要由肝脏完成。代谢产物 N-茴香酰-GABA 约占 70%，它具有促智作用的生物活性。其余的 30% 产物为茴香酸（anisic acid）和 2-吡咯烷酮（2-pyrrolidone）。服药后 24 小时，77%～85% 以代谢产物形式从尿中排出，4% 从大便排泄。原药形式排泄比例极少。

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