留可然（苯丁酸氮芥片）

Chlorambucil Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年1月29日|修改日期：2011年11月5日

成份

苯丁酸氮芥

规格

2mg

适应症

霍奇金病、数种非霍奇...登录

用法用量

详细的治疗方案应参考...登录

儿童用药

详见(用法用量)的具体描述。

不良反应

血液学
非常常见：白血球减少症，嗜中性白血球减少症，血小板减少（症），全血细胞减少症或者骨髓抑制。
常见：贫血。
最常见的不良反应是骨髓抑制，虽然发生率较高，但如及时停药，通常是可逆的。但也有发生不可逆性骨髓衰竭的报告。
胃肠道
胃肠道紊乱如恶心、呕吐、腹泻及口腔溃疡并不多见。其他不良反应通常仅在超量治疗时才可能出现。
皮肤
首次用药或再次用药时偶有发生血管神经性水肿和荨麻疹的过敏反应报告。有皮肤过敏的报道（包括罕有皮疹发展为多形红斑的报道、毒性表皮坏死、和斯-约二氏综合征）。
中枢神经系统
有报道在无惊厥发生时，可能发生运动紊乱包括战栗，抽搐，肌肉痉挛。停药后罕有战栗和肌肉痉挛的报道，随停药而缓解。肾病综合征的儿童用药后可发生癫痫，接受日常剂量或间歇高剂量苯丁酸氮芥的成人和儿童患者偶有局灶性和/或广泛性癫痫发作的报道。有癫痫发作史的患者当尤其注意。
其他
严重的肺间质纤维化偶可发生于长期用药的慢性淋巴细胞白血病患者，但停用本品后可恢复。有引起肝脏毒性和黄疸的报告。其他不良反应包括发烧、外周神经病、间质肺炎、无菌性膀胱炎、不育和白血病。

禁忌

以前对苯丁酸氮芥耐药者禁用本品。对苯丁酸氮芥及其任何辅料成份过敏者禁用本品。

注意事项

本品是一种活性细胞毒...登录

药理作用

苯丁酸氮芥为芳香族氮芥衍生物，是一具有双重功能的烷化剂。通过形成一高活性的乙撑亚胺基团产生烷基化作用，其一种可能的作用方式就是通过乙撑亚胺的衍生物在 DNA 的二条螺旋链上交联，进而破坏 DNA 的复制。

药代动力学

口服给予 C¹⁴标记的苯丁酸氮芥，最大血浆放射活性出现在给药后 40 至 70 分钟，研究结果表明经平均终末期 1.5 小时后，苯丁酸氮芥从血浆中消失，尿中排泄水平低。口服或静注 C¹⁴ 标记的苯丁酸氮芥后，尿中高放射活性显示本品口服经胃肠道吸收良好。

12 位患者口服 0.2 mg/kg 苯丁酸氮芥后，平均血药浓度峰值为 492±160 ng/ml，达峰时间为给药后 0.25 至 2 小时。平均终末血浆药物消除半衰期为 1.3±0.5 小时（±SD）。

苯丁酸氮芥的人体代谢途径与实验动物相似，都包括丁酸侧链的β氧化作用，本品主要的代谢产物为双-2-氯乙基-2（4-氨基苯基）乙酸［苯乙酸氮芥（PAAM）］。苯丁酸氮芥及其代谢物广泛结合血浆和组织中的蛋白。在体外，99％苯丁酸氮芥与血浆蛋白结合，尤其是白蛋白。一项研究中，有 12 位患者口服 0.2 mg/kg 体重的苯丁酸氮芥，PAAM 的平均血药达峰时间为 1 至 3 小时，峰浓度为 306±73 ng/ml。平均血浆药物终末消除半衰期为 1.8±0.4 小时，PAAM 在烷基化作用中所起的作用非常显著。其平均药时曲线下面积（AUC）大约是苯丁酸氮芥的 1.33 倍。

上市许可持有人

Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd

生产企业

Excella GmbH & Co.KG

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