尿嘧啶替加氟片（齐鲁制药）

替加氟 50 mg，尿嘧啶 0.112 g。

1. 妊娠及哺乳期妇女禁用。

2. 对本品过敏者禁用。

本品中替加氟为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用，能干扰和阻断 DNA,RNA 及蛋白质的合成作用，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物。化疗指数为氟尿嘧啶 2 倍，毒性仅为氟嘧啶的 1／4-1／7。实验研究证明，尿嘧啶可阻断替加氟分解出氟尿嘧啶的降解作用，可将异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物质的浓度，从而提高抗肿瘤的效果。

本品中替加氟口服后吸收良好，给药后 2 小时作用达最高峰，血浆半衰期 t_1\2为 5 小时，以较高的浓度均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度为最高，由于本品具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出，给药后 24 小时内由尿中以原形排出 23％，由呼吸道以ＣＯ₂形式排出 55％。

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