卡马西平胶囊（锦州九洋）

200mg

本品可用于各年龄段儿童，具体参考【用法用量】。

（1）较常见的不良反应是中枢神经系统的反应，表现为视力模糊、复视、眼球震颤。（2）因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中毒），发生率约 10-15%。（3）较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症（荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。（4）罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞（老年人尤其注意），骨髓抑制，中枢神经系统中毒（语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视），过敏性肝炎，低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中毒，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫痫患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中毒性肝炎。

有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。

本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作用的机制可能分别为：①使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的 Na^＋通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散；②抑制 T-型钙通道；③增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性；④促进抗利尿激素（ADH）的分泌或提高效应器对 ADH 的敏感性。

口服吸收缓慢、不规则。口服 400 mg 后 4～5 小时血药浓度达峰值，血药峰值（C_max）为 8～12 μg/ml，但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达 24 小时。达稳态血药浓度的时间为 8～55 小时。生物利用度（F）在 58～85% 之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约 76%。主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，加速自身代谢。代谢产物 10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的 50%。单次给药时 T_1/2为 25～65 小时，儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢，T_1/2降为 10～20 小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出 72% 和 28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。

锦州九洋药业有限责任公司