达克普隆（兰索拉唑肠溶胶囊）

30 mg

本品禁用于如下患者：

本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后，在酸性条件下，转变为活性体结构，此种活性物与分布于该区域的质子泵（（H ⁺ ＋K ⁺ ）-ATPase）的 SH 基结合，从而抑制该酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。

（1）五肽胃泌素刺激胃酸分泌：

健康成人，单次口服给药或每日一次兰索拉唑 30 mg 口服给药，连续 7 天，可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌，且此作用在给药后能持续 24 小时。

（2）胰岛素刺激引起的酸分泌：

健康成人，每日一次兰索拉唑 30 mg 口服给药，连续 7 天，可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌。

（3）夜间的酸分泌：

健康成人，每日一次兰索拉唑 30 mg 口服给药，连续 7 天，具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用。

（4）24 小时的酸分泌：

健康成人，以每日一次兰索拉唑 30 mg 口服给药连续 7 天，通过 24 小时胃液采样试验，可观察到 24 小时的胃酸分泌明显地受到抑制。

（5）24 小时胃内 pH 值的监测：

康成人以及十二指肠溃疡患者，以每日一次兰索拉唑 30 mg 口服给药连续 7 天，24 小时的胃酸分泌皆明显地受到抑制。

（6）24 小时食道下段 pH 值的监测：

反流性食管炎患者，以每日一次兰索拉唑 30 mg 口服给药连续 7 天～9 天，对胃食管反流现象，有明显地抑制作用。

兰索拉唑肠溶胶囊的生物利用度具有个体差异性。在一项国外的交叉研究中，健康成人（6 名受试者）在空腹或餐后单次口服 30 mg（1 号胶囊）兰索拉唑后，以及在其他的健康成人（6 名受试者）空腹口服 15 mg 兰索拉唑后，检测到本品在血中基本上未发生改变，同时也检测到了代谢产物。下图显示了单次口服 30 mg 本药物后原形化合物的血药浓度，提示了个体差异。

另外，来自日本以外地区的研究显示，兰索拉唑与硫糖铝或氢氧化铝凝胶/氢氧化镁同时服用，会降低兰索拉唑的血药浓度。

下表显示了在一项交叉研究中，强代谢型的成年健康受试者（48 例）空腹口服 30 mg 兰索拉唑（3 号或 1 号胶囊）后，原形化合物的药代动力学参数。3 号或 1 号胶囊中制剂的生物等效性已经确定。

6 例健康成人空腹或餐后一次口服 30 mg 或空腹口服 15 mg 兰索拉唑后，尿中未检测到药物原形，只检出药物代谢产物。服药 24 小时尿排泄率为 13.1%-23.0%

6 例健康成人每日晨起空腹给与兰索拉唑 30 mg 或 15 mg，连续 7 天，观察血药浓度和尿排泄率，本品不会引起体内蓄积。

据日本及欧美的临床研究结果表明：

1. 临床效果

（1）胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征

上述疾病患者共 1137 例，每日一次口服 30 mg，一般临床试验 2-8 周，双盲对照研究胃溃疡 8 周，十二指肠溃疡 6 周，最终经内窥镜检查判定愈合，治愈率见下表。

患有胃溃疡或十二指肠溃疡患者的双盲对照试验已经证明了本药的有效性。

同样，对于每日口服 30 mg 兰索拉唑治疗反流性食管炎 8 周后治愈的患者进行 24 周的每日一次每次 15 mg 的维持治疗的双盲对照试验，也已经证明了本药的有效性。

2. 对血清胃泌素、内分泌功能和胃粘膜内分泌细胞的影响

（1）胃溃疡患者连续 8 周，十二指肠溃疡患者连续 6 周，服用兰索拉唑 30 mg，每日一次，发现血清胃泌素水平明显升高，停药 4 周可恢复正常。

（2）胃溃疡或十二指肠溃疡患者服用兰索拉唑 30 mg，每日一次，连续 8 周，对各种激素水平如泌乳素、皮质激素、生长激素（GH）、促甲状腺激素（TSH）、三碘甲状腺原氨酸（T₃）、甲状腺素（T₄）、促黄体生成激素（LH）、促卵泡生成激素（FSH）、脱氢表雄酮硫酸酯（DHEA-S）、睾丸酮、雌二醇均无影响。

（3）胃溃疡或十二指肠溃疡患者服用兰索拉唑 30 mg，每日一次，连续 8 周，对胃粘膜壁分泌细胞的分布密度没有影响。