左卡尼汀注射液（东维力）

5 mL：1 g（以左卡尼汀计）。

适用于慢性肾衰长期血透病人因继发性肉碱缺乏产生的一系列并发症状，临床表现如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血症，以及低血压和透析中肌痉挛等。

虽动物实验不能证明左卡尼汀的生殖毒性，但在孕妇尚未进行合适和对照的研究，动物实验结果和人可能有一定的差异，除非临床必须使用时孕妇才使用本药。目前不清楚该药是否通过乳汁排泄，因为许多药都可以通过乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此药或停用须权衡对母亲的利弊。

对本品任何成份过敏者禁用。

在肠外治疗前，建议先测定血浆卡尼汀水平，并建议每周和每月监测，监测内容包括血生化，生命体征，血浆卡尼汀浓度（血浆游离卡尼汀水平为 35-60 mmol/L）和全身状况。

左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中需要的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。在缺氧､缺血时，脂酰-CoA 堆积，线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积，游离卡尼汀因大量消耗而减低。缺血､缺氧导致 ATP 水平下降，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积的脂酰-CoA 可致膜结构改变，膜相崩解而导致细胞死亡。另外，缺氧时以糖无氧酵解为主，脂肪酸等堆积导致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA 进入线粒体内，减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进行。左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源，脑､肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加 NADH 细胞色素 C 还原酶､细胞色素氧化酶的活性､加速 ATP 的产生，参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺血缺氧，左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。左卡尼汀的其他功能有：中等长链脂肪酸的氧化作用；脂肪酸过氧化物酶的氧化作用；对结合的辅酶 A 和游离辅酶 A 二者比率的缓冲作用从酮类物质､丙酮酸､氨基酸（包括支链氨基酸）中产生能量，去除过高辅酶 A 的毒性，调节血中氨浓度。

按 20 mg/kg 的剂量，在 3 分钟内缓慢静脉注射后，血浆左卡尼汀符合二室模型。单次静脉给药，在 0-24 小时内，大约 76% 的左卡尼汀经尿排出。不计内源性左卡尼汀，血浆左卡尼汀的平均分布半衰期为 0.585 小时，平均终末清除半衰期为 17.4 小时，总的人体清除率平均为 4.0L/小时，本品不与血浆蛋白或白蛋白结合，主要代谢产物为三甲胺-N-氧化物和³H-r-丁酸甜菜碱，约有 58-65% 由尿和粪排泄。

对鼠伤寒沙门氏菌，酿酒酵母菌，人体酵母菌致突变试验表明，左卡尼汀无致突变性。没有长期的动物研究来评估左卡尼汀是否具有潜在的致癌性。

在鼠和兔生殖研究中，按体表面积计 3.8 倍的人用剂量对生殖器或胎儿未造成损害，然而，没有足够满意的对怀孕妇女的研究，由于动物生殖研究并不能预示人类反应，这种药只有在孕妇确切需要时才能使用。