熊去氧胆酸片（武汉人福）

50mg

下列情况下禁用熊去氧胆酸片：

-急性胆囊炎和胆管炎；

-胆道阻塞(胆总管和胆囊管)；

-如果胆囊不能在 X 射线下被看到、胆结石钙化、胆囊不能正常收缩以及经常性的胆绞痛等不能使用熊去氧胆酸片。

药理作用

熊去氧胆酸在人胆汁中占很少一部分。

经过口服熊去氧胆酸后，通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中的分泌，从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成，而使胆固醇结石逐渐溶解。

依据现有的知识，熊去氧胆酸片治疗肝和胆汁淤积疾病主要是基于通过亲水性的、有细胞保护作用和无细胞毒性的熊去氧胆酸来相对地替代亲脂性、去污剂样的毒性胆汁酸，以及促进肝细胞的分泌作用和免疫调节来完成的。

毒理研究

动物的急性毒性实验表明无毒性作用；亚慢性毒性实验显示，猴子在高剂量时会有一些肝毒性(包括一些酶的改变)和一些形态学上的改变如胆管的肥大、门静脉炎症和肝细胞坏死，这些毒性反应最可能归因于熊去氧胆酸代谢物胆石酸，其在猴子体内没有被代谢去毒(与人类不同)，临床用药经验证实所述肝毒性反应在人类没有明显关联性；经过小鼠和大鼠的长期研究发现无致癌潜力；无致突变作用。

在大鼠实验中，只有当熊去氧胆酸剂量达到 2000 mg/kg 体重(相当于 70 公斤体重的人每天服用 560 粒熊去氧胆酸片的剂量)时，会导致尾部畸形；剂量达 300 mg/kg 体重时未见对家兔的致畸作用，对大鼠的生育力没有影响，同时不削弱大鼠围产期和出生后的发育。

口服后可以迅速在空肠和回肠前部被动转运吸收，在回肠末端通过主动转运吸收。一般来说，60%-80% 的药物可以被吸收。吸收以后，几乎所有的胆汁酸都在肝中和甘氨酸和牛磺酸结合，然后随胆汁一起分泌。肝中的首过清除率可以达到 60%。

在肠道中一部分被细菌降解为 7-酮基胆石酸和胆石酸。胆石酸具有肝毒性，可以导致部分种属动物肝实质细胞的损害；在人体内，只有很少部分被吸收并在肝细胞中通过硫酸盐化被解毒，随胆汁一同分泌，最终随粪便排出。 熊去氧胆酸的半衰期为 3.5-5.8 天。

武汉人福药业有限责任公司

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