西乐欣（阿奇霉素葡萄糖注射液）

阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的 50 s 核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成(不影响核酸的合成)，从而起抗菌作用。

体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有抗菌作用。

体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可预防鸟胞内分支杆菌复合体(由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成)引起的疾病。

据《Physician Desk Reference Information》52 版介绍：社区获得性肺炎住院病人静脉滴注阿奇霉素，每次 0.5 g，每日一次，浓度为 2 mg/ml，每次 1 小时，连续 2～5 天，平均 C<SUB>max 3.63±1.60 μg/ml，24 小时的最低浓度为 0.20±0.15 μg/ml，AUC24 为 9.60±4.80 μg.h/ml。静脉滴注阿奇霉素，每次 0.5 g，浓度为 1 mg/ml，每次 3 小时，连续 2～5 天，C<SUB>max 为 1.14±0.14 μg/ml，24 小时的最低浓度为 0.18±0.02 μg/ml，AUC24 为 8.03±0.86 μg.h/ml。

18 名健康志愿者静脉给药 1000～4000 mg 超过 2 小时，浓度为 1 mg/ml，平均 CLt 和 V<SUB>d为 10.18 ml/min/kg 和 33.3L/kg；如每天滴注 0.5 g，第一天和第五天的血浆药代动力学参数相比，C<SUB>max增加 8%，AUC24 增加 61%，24 小时的最低浓度增加 3 倍。

12 名健康志愿者每日静脉滴注 0.5 g，浓度为 1 mg/ml，时间为 1 小时，连续给药五天。第一次给药后 24 小时内给药量的 11% 由尿液排出，第五次给药后尿液中的阿奇霉素约为 14%。

化学名称为：（2R，3 S，4R，5R，8R，10R，11R，12 S，13 S，14R）-13-［（2，6-二脱氧 3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧］-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-［［3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基］氧］-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15 酮

分子式：C38H72N2O18