酒石酸美托洛尔胶囊（山东华鲁）

本药属于 2A 类即无部分激动活性的β1-受体阻滞药(心脏选择性β-受体阻滞药)。它对β1-受体有选择性阻滞作用，无 PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。

其阻滞β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与 PP、AT 相似。

其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较 PP 为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于 AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。本品无致突变作用；对胎儿无影响；大鼠服用本品 2 年，800 mg/天未发现良性及恶性新生物。

美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔（PP）与阿替洛尔（AT）之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于 90%，但肝脏代谢率达 95%，首过效应为 25%～60%，故生物利用度仅为 40%～75%，与 AT 相近。口服血药浓度达峰时间一般在 1.5 小时，最大作用时间为 1～2 小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。

在白种人中 90% 为快代谢型，t1/2 为 3～4 小时；10% 为慢代谢型，t1/2 可达 7.55 小时。血浆高峰浓度的个体差异可达 20 倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(<5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低，达峰时间延长，谷峰变化小。

口服 1～2 小时达有效血浓度，3～4 天后达稳态，生物利用度为普通片的 96%。与普萘洛尔（PP）相似，食物可增加口服本品的血浆浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为 5.6L/kg，血浆蛋白结合率约 12%，可透过血脑屏障和胎盘，也可从乳汁分泌。美托洛尔口服 200 mg/日，脑中浓度为 1.5?g/g，比 PP 略低，比 AT 高 10 倍。仅 3%～10% 以原形

分子式:(C15H25NO3)2·C4H6O6

分子量:684.82