安福定（注射用氨磷汀）

0.5 g（以 C₅H₁₅N₂O₃SP 计）

对本品及异丙醇过敏者禁用。

氨磷汀是一种前药，在组织中经碱性磷酸酶作用脱去磷酸，成为具有药理活性的游离硫醇代谢物，此代谢物可以减轻顺铂对肾脏的毒性以及放疗对正常口腔组织的毒性。由于正常组织毛细管中的碱性磷酸酶活性和 pH 值高于肿瘤组织，且比肿瘤组织具有更好的血管分布，因此氨磷汀可以在正常组织中迅速代谢为硫醇产物，持续进入组织细胞，结合并减轻顺铂代谢产物的毒性，清除顺铂或放疗产生的氧自由基。

氨磷汀在体内快速地被代谢为活性的游离巯基化合物 WR1065 和一个二硫化合物 WR 33278，WR1065 的活性强于 WR 33278，二者的平均清除半衰期分别约为 7 小时和 10 小时。10 秒钟一次推注氢磷汀 150 mg/m²，原药及其两个代谢物的肾排出在给药后 1 小时内是低的，原药、巯基化合物及二硫化合物的排出置分别是注射量的 0.69%、2.64% 和 2.22%。静脉输注氨磷汀 5～8 分钟后，骨髓细胞中已发现游离的巯基代谢物。用地塞米松或灭吐灵预先给药，对氨磷汀药代动力学无影响。

氨磷汀 50 mg/Kg（按体表面积折算约为临床推荐剂量的 60%）可对家兔产生胚胎毒性。

深圳市资福药业有限公司

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