睾酮贴剂（华润紫竹）

对给药系统中任何成分过敏患者禁用。

对乳癌和己知或者怀疑有前列腺癌的男性禁用。

本品为雄激素药，用于提供男性生理需要量的睾酮。睾酮是主要的内源雄激素，可促进男性性器官的正常生长、发育，维持男性第二性征；能维持氮、钠、钾、磷水平，减少尿中钙的排泄；促进蛋白质合成和减少分解，增强免疫功能，促进骨骼生长；促进红细胞的生成，反馈性抑制促性腺激素分泌。

本品在 24 小时给药期间睾酮能够持续地被吸收，每天晚上 10 点钟使用后，血清总睾酮水平可以模拟年轻健康男性血清睾酮的周期性变化，凌晨血药浓度达峰值，而在晚上最低。

12 位性腺机能低下患者，给药前平均血清总睾酮基线浓度为 2.43 nmol/L。

每晚 10：00 点分别使用 2、4 或 6 贴本品，连续用药七天，稳态药代动力学参数如下：

显示外用 2、4、6 贴本品后，主要系统暴露参数随剂量的增加而增加。

每天外用 2 贴本品，血清总睾酮稳态时的 C_max（7.67 nmol/L）、C_av（4.62 nmol/L）与血清总睾酮基线浓度 2.43 nmol/L 比较，分别为基线均值的 3.16 倍，1.90 倍，显示体内总睾酮浓度有显著性增加（P＜0.05），33.3% 的患者血清总睾酮浓度可达到正常值范围。

每天外用 4 贴本品，给药第一天峰浓度和平均血清总睾酮浓度（C_max和 C_av）均达到参考正常值范围（8.40-34.7 nmol/L），平均 C_max和 C_av值分别为 34.28 nmol/L 和 9.08 nmol/L，稳态时平均血清总睾酮 C_max和 C_av也均在正常值范围内，分别为 20.84 nmol/L 和 10.21 nmol/L。

血清中，睾酮主要与性激素结合球蛋白（SHBG）紧密结合，与白蛋白疏松结合，与白蛋白结合的睾酮很容易解离，被推测为有生物活性，而与 SHBG 结合的睾酮被认为不具有生物活性。血清中 SHBG 的数量和总睾酮的浓度决定了体内有生物活性和没有生物活性的雄性激素的分布。

睾酮在体内主要由肝脏代谢失活，睾酮通过两种不同的途径被代谢成多种 17-酮类甾体激素，最主要的活性代谢产物是雌二醇和双氢睾酮。与睾酮相比，双氢睾酮与 SHBG 有更高的结合力。在生殖组织中，双氢睾酮进一步被代谢成为 3α和 3β雄（甾）烯二醇。

肌内给药后，一个睾酮剂量的大约 90% 从尿中以睾酮和睾酮代谢物的葡萄糖醛酸和硫酸结合物的形式排出，约 6% 主要以未结合的形式从粪便中排泄。

文献报道的动物试验资料：通过给小鼠和大鼠皮下注射或埋植睾酮进行试验。埋植剂引起了小鼠子宫颈瘤，这种肿瘤有时候还会发生转移。有证据表明，一些种属的雌性小鼠注射睾酮会增加对肝细胞瘤的易感性。并且，睾酮还可以增加肿瘤的数量，降低大鼠肝脏对致癌化学物质的分化程度。