捷芝（辛伐他汀咀嚼片）

10mg

在辛伐他汀治疗期间载脂蛋白 B（Apo B）也明显下降。因为每个 LDL 微粒含有一分子 Apo B，而在主要以 LDL-C 升高（不伴随 VLDL 升高）患者别的脂蛋白中发现了很少的 Apo B，提示辛伐他汀不仅可从 LDL 除去胆固醇，而且可降低循环 LDL 微粒浓度。另外，辛伐他汀可降低 VLDL 和甘油三酯（TG），并升高 HDL-C。辛伐他汀对于脂蛋白（a）、纤维蛋白原和冠心病的其他的生化指标的影响尚不明确。

男性成人口服¹⁴C 标记的辛伐他汀后，血浆总放射活性（辛伐他汀和¹⁴C-代谢物）达峰浓度时间为 4 小时，以后迅速降低，在给药后 12 小时降至峰值的 10%。在两种动物进行了辛伐他汀口服给药试验，其口服给药的绝对生物利用度约为 85%。辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其它非靶性组织，肝脏是辛伐他汀的主要作用部位，大部分辛伐他汀在肝脏被首过摄取，进入体循环的辛伐他汀低于服药剂量的 5%，而其中 95% 与血浆蛋白结合。本品主要经胆汁排泄。

致癌性：小鼠给予辛伐他汀 25、100 和 400 mg/kg/天，时间为 72 周的致癌性实验表明，平均血药浓度分别高于人口服 80 mg 平均血药浓度的约 1、4 和 8 倍（以 AUC 作为总抑制活性）。在高剂量雌性组和中、高剂量雄性组，肝癌发生率显著升高，雄性组最高发生率为 90%。中、高剂量雌性组肝腺瘤的发生率显著升高。雌性和雄性中和高剂量组肺腺瘤的发生率也显著升高。高剂量雄性组与对照相比，副泪腺（啮齿类动物眼睛的腺体）腺瘤显著增多。25 mg/kg/天组未见对致癌性的影响。小鼠给予剂量达 25 mg/kg/天的 92 周研究中，未见其致癌性作用（通过 AUC 计算，平均血浆药物浓度高于人口服 80 mg 辛伐他汀血药浓度的一倍）。大鼠给予辛伐他汀 25 mg/kg/天连续两年，雌性大鼠甲状腺滤泡腺瘤的发生率有统计学意义地显著升高，通过 AUC 计算，其暴露水平较人服用辛伐他汀 80 mg 高 11 倍。大鼠连续两年，剂量为 50 和 100 mg/kg/天的致癌性研究，发现肝细胞腺瘤和癌（在雌性的两个剂量组和雄性 100 mg/kg/天组甲状腺滤泡细胞癌增多。其他 HMG-CoA 还原酶抑制剂均发现甲状腺肿瘤发生率增高。其血浆药物浓度（AUC）相当于人每日剂量 80 mg 平均血浆药物暴露水平的 7 和 15 倍（雄性）和 22 和 25 倍（雌性）。

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