依托红霉素片（特一）

按 C₃₇H₆₇NO₁₃计算 0.125 g（12.5 万单位）

本品属大环内酯类抗生素，为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性：对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）处与细菌核糖体的 50 S 亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A"位）至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。本品仅对分裂活跃的细菌有效。

空腹或饭后口服都很快吸收，在胃酸中较稳定。蛋白结合率为 90%-99%，口服后在胃肠道中分解为红霉素丙酸醋，部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。口服 0.25 g 和 0.5 g 的血药峰浓度（Cmax）于 2 小时到达，分别为 1.4 mg/L 和 4.2 mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的 10-40 倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿：在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。

本品有一定量（约为血药浓度的 33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的 10% 左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的 5%-20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的 50% 以上。表观分布容积（Vd）为 0.9L/kg。游离红霉素在肝内代谢，血消除半衰期（t_1/2β）为 1.4-2 小时，无尿患者的血半衰期可延长至 4.8-6 小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约 2%-5% 的口服量和 10%-15% 的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达 10-100 mg/L。粪便中也含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。