立克斯迪（磷霉素钙甲氧苄啶胶囊）

1. 对本品过敏者禁用。

2. 严重肝、肾疾病患者禁用。

3. 血液病（如白细胞减少、血小板减少、紫癜症等）患者禁用。

4. 孕妇及哺乳期妇女禁用。

5. 新生儿、早产儿禁用。

1. 磷霉素在体外对二磷酸腺苷（ADP）介导的血小板凝集有抑制怍用，剂量加大时更为显著，但临床应用中尚未见引起出血的报道。

2. 下列情况应慎用：肝功能损害；由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病；肾功能损害。

3. 用药期间应定期进行周围血象检查，在疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏症，如周围血相中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。

4. 如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰本品的抗菌活性。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸 3～6 mg 肌内注射，每日 1 次，使用 3 日或根据需要用药至造血功能恢复正常。对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。

本品中的磷霉素钙通过抑制细菌细胞壁的早期合成，使细菌的细胞壁合成受到阻抑而导致其死亡。

本品中的甲氧苄啶（TMP）作用机制为干扰细菌的叶酸代谢，选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，阻止了细菌核酸和蛋白质的合成。

本品的抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有一定的抗菌作用，抗菌谱包括金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌和产气肠杆菌等。

口服磷霉素钙后自胃肠道吸收 30％～40％，正常人口服 0.5 g、1.0 g、2.0 g 后 2～4 小时血药浓度达峰值，其吸收不受食物影响。

在组织体液中分布广泛，表现分布容积 2.4L/kg。组织中浓度以肾为最高，其次为心、肺、肝等。在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和脓液中的浓度分别为母血药浓度或血药浓度的 70％～98％、20%、7％～28％和 11％。脑膜有炎症时，本品脑脊液中浓度可达血药浓度的 50% 以上。

磷霉素亦可进入胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。口服后 24 小时内约 1/3 经尿排出。1/3 在 72 小时内随粪便排出。静脉注射或肌内注射后 24 小时内约 90% 经尿排出。血液透析可清除 70％～80％的药物。

TMP 口服后吸收口服量的 90% 以上，广泛分布在肾、肝、脾、肺肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品可穿过血脑屏障至脑脊液中，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的 30%～50%，炎症时可达 50%～100%。

TMP 亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁中本品浓度接近或高于血药浓度。房水中药物浓度约为血药浓度的 1/3。

本品表观分布容积为 1.3～1.8L/kg；蛋白结合率为 30％～46％；半衰期为 8～10 小时，无尿时 20～50 小时。TMP 主由肾排泄，24 小时可排出 50％～60%，其中 80％～90% 为原型，在酸性尿中排出增多，碱性相反。