孚来迪（瑞格列奈片）

以下情况禁用：

瑞格列奈经胃肠道快速吸收、导致血浆药物浓度迅速升高。服药后 1 小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降，4~6 小时内被清除。血浆半衰期约为 1 小时。瑞格列奈与人血浆蛋白的结合大于 98%。

瑞格列奈几乎全部被代谢，代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈及其代谢产物主要自胆汁排泄，很小部分（小于 8%）代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于 2%。

据国外文献报道，对肾功能正常（CrCl>80 mL/min）、伴有轻微和中度肾功能损伤（CrCl = 40~80 mL/min）和严重肾功能损伤（CrCl = 20~40 mL/min）的 2 型糖尿病患者给予单剂量瑞格列奈后的稳态药动学做了比较。

肾功能正常的患者与伴有轻微和中度肾功能损伤的患者间的 AUC 和 Cmax 相似（平均值分别为 56.7 ng/mLhr 和 57.2 ng/mLhr；37.5 ng/mL 和 37.7 ng/mL）。

伴有严重肾功能损伤的患者的 AUC 和 Cmax 均大幅增加（分别为 98.0 ng/mL*hr 和 50.7 ng/mL），但是这项研究仅仅表明瑞格列奈浓度与肌酐清除率（CrCl）之间存在微弱的关联。伴有轻微和中度肾功能损伤的患者无需调整起始剂量。

据国外文献报道，在 12 名健康受试者和 12 名按照 Child-Pugh 分级和咖啡因清除率分级的慢性肝病患者中展开了一项单剂量、标签公开的研究。

与健康受试者相比，伴有中度至重度肝功能损伤的患者的瑞格列奈总体血药浓度和游离瑞格列奈浓度要高，而且持续时间更长（健康受试者 AUC：91.6 ng/mLhr；慢性肝病患者 AUC：368.9 ng/mLhr；健康受试者 Cmax：46.7 ng/mL；慢性肝病患者 Cmax：105.4 ng/mL）。AUC 与咖啡因清除率之间存在统计学上的相关。

患者组中没有观察到血糖谱上的差异。在接受普通剂量的情况下，肝功能损伤的患者瑞格列奈以及相关代谢物的血药浓度要比健康受试者高。

因此，对肝功能受损的患者使用瑞格列奈需谨慎。剂量调整之间的间隔期应该更长，以准确地评估药物治疗应答。