本品属氨基糖苷类抗生素,对淋球菌有高度抗菌活性,对青霉素敏感菌和产青霉素酶淋球菌通常对本品均呈敏感。其作用机制是干扰细菌核糖体 30 S 亚单位的作用,抑制细菌合成蛋白质。细菌可因染色体突变引起核糖体结构的改变,影响本品抑制细菌蛋白的合成而对本品耐药;此外偶有质粒介导的耐药性,使细菌产生一种核苷转移酶,使大观霉素钝化失活。对本品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。大观霉素对许多肠杆菌科细菌剧中度抗菌活性,普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常耐药。本品对沙眼衣原体无活性,对溶尿素脲原体有良好作用,对梅毒螺旋体无效。