阿特拉（盐酸非索非那定片）

60 mg；120mg

对本品过敏者禁用。

本品是一种第二代 H₁受体拮抗剂，是特非那丁的羧基化代谢物，它选择性地阻断组胺 H₁受体，具有良好的抗组胺作用，但无抗 5-羟色胺，抗胆碱和抗肾上腺素作用。动物研究表明，非索非那定在致敏豚鼠可选择性地抑制抗原引起的支气管痉挛；在大鼠可抑制腹膜肥大细胞释放组胺；它没有反副交感神经生理作用或α-肾上腺素受体阻断作用;而且非索非那定没有镇静作用及其他中枢神经系统作用，因此它不能通过血脑屏障，不阻断动物心肌细胞的钾通道；不会影响患者心脏功能潜在的再极化，不会使 QT 间期延长而产生心脏毒性。

本品口服后吸收迅速，口服单剂量后约 1-3 小时血药浓度达峰值，口服本品 60 mg、120 mg 和 180 mg 后，药物血清峰浓度 Cmax 分剐为 142 ng/ml、427 ng/ml 和 494 ng/ml。非索非那定蛋白结合率约为 60-70%。非索非那定不能通过血脑屏障，几乎不代谢，仅有约 5% 剂量的药物经肝脏代谢为嗣酸代谢物，其余大部分药物以原型由尿和粪便排泄，其中约口服剂量的 11% 由尿排泄，80% 的药物由粪便排泄，非索非那定的消除半衰期约为 14.4 小时。

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