意爱托（注射用亚叶酸钠）

恶性贫血及维生素 B₁₂缺乏引起的巨幼细胞性贫血禁用本品；禁止鞘内注射本品。

本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式。叶酸在小肠细胞内经二氢叶酸还原酶还原并甲基化，转变为甲基四氢叶酸，然后作为辅酶参与体内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的转化。甲氨蝶呤可与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸，从而抑制胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA 以至蛋白质的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜的反应，但对已出现的甲氨蝶呤所致神经毒性则无明显作用。

肌注或静注后，0.6～0.8 小时达峰值。T1/2 为 3.5～6.2 小时。作用持续 3～6 小时，经肝作用后代谢成 5-甲基四氢叶酸，80%～90% 经肾排出，小量 5%～8% 随粪便排泄。

大鼠和兔的生殖毒性研究显示，本品在人用剂量的至少 50 倍时，未见胚胎毒性。

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